Аміноглікозид

В а Аміноглікозид вони є антибіотиками з групи олігосахаридів (вуглеводи з кількох однакових або різних простих цукрів). Аміноглікозидні антибіотики мають бактерицидну дію.

Що таке аміноглікозид?

Аміноглікозиди являють собою гетерогенну групу серед антибіотиків, які призначаються олігосахаридам. Їх використовують для лікування бактеріальних інфекцій. Дається у вигляді ін’єкцій, у вигляді крему або у вигляді крапель для очей або вух. Препарат з цієї групи антибіотиків дають у формі таблеток.

Аміноглікозиди - це комбінація будівельних блоків аміно-цукру та циклогексану і розчиняється у воді. Період напіввиведення становить близько двох годин, а виведення відбувається головним чином через нирки.

Першим виявленим антибіотиком аміноглікозидів був стрептоміцин у 1944 р. В результаті було виділено все більше подібних діючих речовин. Його поділили на аміноглікозиди для лікування загальних інфекцій (наприклад, амікацину, гентаміцину, тобраміцину) та для лікування особливих випадків (наприклад, стрептоміцин, неоміцин, паромоміцин).

Фармакологічна дія на організм і органи

Аміноглікозиди мають сильну бактерицидну дію. Вони нападають на бактерії, де вони приєднуються до рибосом. Це клітинні органи для утворення білків. Блокуючи рибосоми, білки утворюються неправильно і втрачають свою функцію. Це призводить до загибелі бактерій.

Аміноглікозиди або проникають в бактерію через пори клітинних стінок, або безпосередньо через мембрану клітин, що пояснює швидке настання дії. Однак чутливі лише бактерії, яким потрібен кисень, щоб жити. Тому аміноглікозиди не ефективні проти анаеробних бактерій.

Аміноглікозиди працюють всередині бактерій, завдяки чому збудники гинуть навіть через кілька годин після введення, залежно від концентрації діючої речовини. Ефект значно зменшується, якщо другу дозу дають занадто швидко після першої дози. Таким чином, ефект є кращим при високій разовій дозі аміноглікозидів, ніж при декількох застосуваннях у швидкій послідовності.

Аміноглікозиди накопичуються головним чином у тканинах нирок та внутрішнього вуха. Тому ризик отруєння збільшується, чим довше його застосовують. Він стікає лише в тому випадку, якщо концентрація вище, ніж у крові. Тому важливо регулярно перевіряти концентрацію крові у лікаря.

Медичне застосування та використання для лікування та профілактики

Аміноглікозиди знищують різні патогени. Прийнятий перорально, вони працюють у тонкому та товстому кишечнику, з обмеженими до шкіри кремами та ін’єкціями у весь організм.

Дають пероральний неоміцин і парономіцин, які повинні забезпечити безросток кишечника. Їх застосовують перед операціями, в комі, при "отруєнні" мозку через печінкову недостатність, лейкемію або гранулоцитопенію.

Фраміцетин, Канаміцин і Неоміцин застосовуються для зовнішнього застосування при бактеріальних інфекціях шкіри або очей. Парентеральне введення амікацину, гентаміцину, нетилміцину або тобраміцину проводиться у випадку таких збудників, як золотистий стафілокок або стрептококи типу А.

При туберкульозі стрептоміцин вводять парентерально; амікацин, гентаміцин, нетилміцин або тобраміцин у поєднанні з бета-лактамними антибіотиками застосовують при небезпечному для життя отруєнні крові. Ці дві групи антибіотиків доповнюють одна одну за своїм ефектом, але не повинні змішуватися в одній інфузії.

Аміноглікозиди амікацин, гентаміцин, нетилміцин та тобраміцин застосовуються для лікування ендокардиту (запалення внутрішньої стінки серця) або важких інфекцій (наприклад, через синьогнійної палички, лістерії, ентерококів, мікобактерій, ентеробактерій, стафілококів).

Інші діючі речовини - апраміцин та гігроміцин. Спектиноміцин - аналогічно діючий засіб, який застосовується лише при лікуванні неускладненої гонореї, за умови, що пеніциліни не мають ефекту.

Його потрібно вводити парентерально, особливо у випадку системних інфекцій, оскільки аміноглікозиди не всмоктуються. Аміноглікозиди не слід давати пацієнтам, які мають непереносимість активних речовин.

Ризики та побічні ефекти

Дозування аміноглікозидів повинно здійснюватися обережно через вузький терапевтичний діапазон. Тому вони є типовими антибіотиками для використання в медицині інтенсивної терапії. Аміноглікозиди особливо концентровані в нирках та внутрішньому вусі і мають нефротоксичну (переважно оборотну) та вестибуло- та ототоксичну (переважно незворотну) дію. Дія нервово-м’язових блокуючих речовин часто подовжується аміноглікозидами.

Типовими побічними ефектами, як правило, є нудота та блювота, сонливість та атаксия (порушення координації рухів).

Тривале використання (більше трьох днів), часте введення, висока дозування, наявні захворювання нирок, старість та високий рівень крові можуть підвищити ризик побічних ефектів.