Valproate

Valproate широко застосовується в медицині для запобігання судом при епілепсії. Крім того, його часто використовують як фазопрофілактичний засіб при біполярних захворюваннях та шизоафективних психозах.

Що таке вальпроат?

Вальпроати - це солі штучно виробленої вальпроєвої кислоти, яка хімічно належить до розгалужених карбонових кислот. У 1960-х рр. Протиепілептичні ефекти цих солей були виявлені випадково. Відтоді вони зарекомендували себе в лікуванні епілепсії. Тому вальпроат належить до так званої групи протисудомних препаратів, які мають спазмолітичну дію та запобігають епілептичним припадкам.

Завдяки спеціальному біохімічному механізму дії вальпроати також затверджені для профілактичного лікування біполярних захворювань (переключення між манією та депресією) та шизоафективних психозів (психози з афективними та шизофренічними елементами). Тому вони також використовуються в психіатричній практиці.

Передумовою цього є те, що затухання ліній збудження в мозку має ефект вальпроатів, що стабілізує настрій. Таким чином, часто можна попередити швидкі зміни, пов’язані з хворобою, такі, що виникають при біполярному захворюванні. З цієї причини вальпроат також є так званим фазовим профілактичним засобом, перевіреним стабілізатором настрою. На відміну від класичного літієвого стабілізатора настрою, функціональність якого до сих пір не вивчена, є звукові пояснення способу дії вальпроатів.

Фармакологічний ефект

Антиепілептичний ефект вальпроатів або вальпроєвої кислоти, ймовірно, пов’язаний з тим, що певні збудливі іонні канали в мозку блокуються. Це стосується насамперед каналів кальцію, залежних від напруги, і натрієвих каналів, які блокуються діючою речовиною. Як результат, вони вже не можуть потрапити в клітину і не викликати підвищеного потенціалу дії, що відповідає за епілептичні напади.

Також вважається, що вальпроати діють на рецептори GABA в мозку. ГАМК (гама-аміномасляна кислота) - нейромедіатори, які інгібують збудження. Вони є частиною природного механізму балансування мозку, який регулює напругу та розслаблення. Оскільки перезбудження частин мозку можна виявити при епілептичних припадках, а також при патологічних змінах настрою, таких як при біполярному захворюванні, має сенс штучно активувати нейромедіатор ГАМК, щоб блокувати такі фази.

Так само, як бензодіазепіни, наприклад, ГАМК підсилюється вальпроатами, що пояснює гостро спазмолітичний та антиманійний ефект. З одного боку, вальпроат сприяє синтезу ГАМК, з іншого - пригнічує його руйнування. Це призводить до широкого спектру активності, що пояснює, чому вальпроат можна застосовувати майже при всіх формах епілепсії та деяких афективних розладах.

Вальпроати вводять як так званий вальпроат натрію, після чого перетворення у власне вальпроєву кислоту відбувається в шлунку. Це зв’язується з білками плазми крові.Що фармакологічно вигідно щодо діючої речовини, це те, що його можна дозувати дуже швидко та у високих дозах. Це дає змогу швидко усунути гострі фази.

Медичне застосування та використання

Оригінальним полем показання для вальпроєвої кислоти є епілептичні напади. При лікуванні епілепсії вальпроат застосовують проти генералізованих припадків, вогнищевих та вторинних генералізованих припадків, а також проти стійкої до лікування епілепсії у поєднанні з іншими протисудомними препаратами.

Генералізовані судоми вражають обидві сторони мозку. Вогнищеві судоми починаються в певній області мозку. Вони можуть поширюватися на обидві сторони мозку (вторинні генералізовані судоми). Показано, що вальпроєва кислота є дуже ефективною у запобіганні цих видів судом: За статистикою, шість із десяти хворих на епілепсію відповідають на вальпроат.

Другим показанням до діючої речовини є біполярні та шизоафективні захворювання, внаслідок яких вальпроат вводять переважно в маніях. Гострі манії можна полегшити вальпроатом. Однак він навряд чи ефективний проти періодів депресії. Ось чому антидепресанти також призначаються при депресивних психозах. Однак через ймовірний вплив на ненароджене життя відповідні препарати можуть бути призначені лише дівчатам та жінкам дітородного віку, якщо літій не переноситься, хоча, як правило, вальпроєва кислота виявляється більш переносимою. При біполярних і шизоафективних порушеннях діюча речовина використовується як фазова профілактика і призначена для запобігання швидких перепадів настрою.

На додаток до цих двох основних показань було виявлено, що вальпроат є корисним у запобіганні нападів мігрені. Кажуть, що він ефективний і проти кластерних головних болів (біль в очах, лобі та скронях).

Нещодавно обговорювалося і протираковий ефект. Це перспективне можливе поле вказівки наразі ще вивчається.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Як і всі лікарські засоби, діюча речовина вальпроат також несе ризики та побічні ефекти. Найпоширеніші побічні ефекти: підвищений апетит і збільшення ваги (особливо на початку лікування), нудота, блювота, тремор, ураження печінки, пошкодження підшлункової залози, підвищені показники печінки, порушення згортання крові, головні болі, сплутаність свідомості, симптоми, подібні до Паркінсона, і тимчасове випадання волосся. Зокрема, слід ретельно контролювати значення печінки. Призначення відомих пошкоджень печінки, в тому числі в сімейному анамнезі, протипоказане.

Через вплив на ненароджених дітей (зниження IQ, вади розвитку) вальпроат можна призначати лише під час вагітності під суворим наглядом. У рідкісних випадках можуть спостерігатися хронічні захворювання мозку (енцефалопатія) з порушеннями функцій мозку.

Багато побічних ефектів залежать від дози і їх можна пом'якшити або уникнути, якщо пацієнт добре керує наркотиками. Слід зазначити, що терапевтичний діапазон вальпроєвої кислоти становить від 50 до 100 ммоль (при максимальній добовій дозі 2400 мг). Тому рівень крові необхідно регулярно перевіряти.