Фенітоїн

Фенітоїн є препаратом з класу протисудомних препаратів. Залежно від використання, фенітоїн також зараховується до числа антиаритмічних засобів.

Що таке фенітоїн?

Фенітоїн - це препарат, який в основному використовується для лікування епілепсії. Речовина також використовується для лікування серцевих аритмій.

Фенітоїн вперше був синтезований у 1908 році хіміком та професором університету Генріхом Більцем. Для цього Більц нагрівав бензил і сечовину. Після перебудови бензилової кислоти було створено фенітоїн. Фенітоїн продається в Європі під торговими назвами Phenhydan®, Zentropil® або Epanutin®. Також доступні генеричні препарати. Фенітоїн - похідне гіддантоїну. Гіддантоїни є насиченими гетероциклічними сполуками і, у свою чергу, є похідними імідазолів.

Біодоступність фенітоїну хороша. Препарат метаболізується в печінці. Цей метаболізм залежить від дози, тому період напіввиведення препарату коливається. Фенітоїн виводиться головним чином через нирки.

Фармакологічний ефект

Фенітоїн блокує натрієві канали на клітинах організму. Блокування каналів та затримка відновлення після збудження клітин запобігають швидкий приплив іонів натрію. Потенціал дії викликаний припливом натрію в клітини. З одного боку, якщо запобігти приплив натрію, потенціал дії не зростає так швидко. З іншого боку, казки про потенціал дії коротші.

Крім зменшеного припливу іонів натрію, спостерігається також посилений відтік іонів калію. Таким чином, поріг стимулу зростає. Для того, щоб активізувати потенціал дії, набагато сильніший стимул повинен потрапити на цільову клітину. Таким чином, мембранний потенціал стабілізується фенітоїном. На відміну від багатьох інших антиаритмічних засобів, проте, AV-провідність до серця не впливає на фенітоїн.

Медичне застосування та використання

Фенітоїн в основному застосовується при лікуванні епілепсії. Він підходить як тривале лікування при простих і складних часткових припадках. Вогнищеві судоми починаються в певній області мозку і зачіпають лише одну півкулю. Вони можуть виражати себе як посмикування м’язів, відчуття поколювання, відчуття тепла, оніміння, спалахів світла перед очима або запаморочення. Пацієнти зі складними частковими припадками часто втрачають свідомість.

Фенітоїн також вводять при первинно генералізованих тонічно-клонічних припадках. Ці епілептичні напади також відомі як грандіозні судоми. У разі епілептичного стану, фенітоїн також затверджується для внутрішньовенного введення. Статус епілептик відноситься до тривалих епілептичних припадків. Судоми можуть з'являтися також цілою серією, при цьому інтервал між окремими припадками буде таким коротким, що постраждалі не стають свідомими. Епілептик стану може залежно від ступеня його тяжкості завдати серйозної шкоди і, в гіршому випадку, навіть призвести до летального результату. У разі генералізованих припадків типу відсутності, відомих як приступ петит-маль, фенітоїн малоефективний.

У виняткових випадках фенітоїн також використовується для лікування нейрогенних больових станів. Через побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії фенітоїном, препарат тут застосовується лише в тому випадку, якщо інші терапевтичні заходи не діють.

Фенітоїн також використовується для лікування так званих шлуночкових тахікардій (гоночного серця). Шлуночкові тахікардії - це серцеві аритмії, які беруть початок у шлуночках. Шлуночкова тахікардія - це надзвичайна ситуація, яка зазвичай виникає після інтоксикації наперстянкою. Глікозиди наперстянки застосовуються для лікування захворювань серця. При передозуванні вони можуть призвести до небезпечних для життя серцевих аритмій.

Ризики та побічні ефекти

Типовим побічним ефектом фенітоїну є брадикардія. Брадикардія - це частота серцебиття менше 60 ударів в хвилину. Таке уповільнення серцебиття може бути дуже небезпечним, саме тому фенітоїн дають лише під ретельним наглядом. Інші побічні ефекти - це порушення координації рухів з тремором або порушеннями ходи, ністагм, запаморочення та нарости ясен.

Анемія також спостерігається частіше. Також може виникати остеомаляція. При остеомаляції кістки розм’якшуються. Захворювання супроводжується тупим болем і підвищеним ризиком переломів. У пацієнтів, які приймають фенітоїн, також може виникнути висип у формі вугрів. Волосся, що виходять за рамки звичайної міри, можуть виникати і в інших місцях без волосся. Зростання волосся може бути локальним або впливати на все тіло, за винятком долонь і підошов стоп.

Небажані ефекти можуть проявлятися і на психічному рівні. Це може призвести до порушення сприйняття та порушення пам’яті. Ці інтелектуальні розлади часто супроводжуються втомою і головними болями.

Фенітоїн часто взаємодіє з іншими препаратами. Активний рівень підвищують антигістамінні препарати, антибіотики, бензодіазепіни, антидепресанти, певні анестетики, протизапальні засоби та інгібітори протонної помпи.

Дія фенітоїну знижується алкоголем, карбамазепіном, примідоном та фенобарбіталом. Пероральні антикоагулянти, оральні контрацептиви, трициклічні антидепресанти, верапаміл та кортикостероїди менш ефективні у поєднанні з фенітоїном.

Протипоказаннями до прийому фенітоїну є захворювання печінки, вагітність, хвороба кісткового мозку, серцева недостатність, вищий ступінь AV блоку серця та синдром хворого синуса.