Макролідні антибіотики

The Макролідні антибіотики є антибіотиками, які мають бактеріостатичну дію і мають макролід. Вони гальмують синтез білків бактерій. Перший і найбільш відомий макролідний антибіотик - еритроміцин. Макролідні антибіотики широко застосовуються у дітей.

Що таке макролідні антибіотики?

Макролідні антибіотики (скорочено: Макроліди) є бактеріостатично ефективними антибіотиками. Вони представляють власну "класифікацію" в рамках різних антибіотиків. Загальна абревіатура макролід - у вужчому розумінні назва циркулярної молекули, макроліду, що зустрічається у всіх макролідних антибіотиків. Макролідні антибіотики мають сприятливий спектр дії з малою кількістю побічних ефектів і тому добре підходять для застосування у дітей.

Однак стійкість до макролідних антибіотиків зростає. Багато бактерій вже стійкі до макролідних антибіотиків, що пов’язано з тим, що модифікація рибосомних ферментів є достатньою для набуття резистентності. Тому придбання опору є відносно простим. Крім того, між різними макролідними антибіотиками існує так звана перехресна резистентність. Це означає, що коли бактерія є стійкою до макролідного антибіотика, вона стійка до всіх макролідних антибіотиків.

«Прообразом» макролідних антибіотиків є еритроміцин, який отримують з гриба типу. Існують також антибіотики йозаміцин та спіраміцин, які також отримують від грибкових видів. Прагнучи покращити спектр активності та фармакокінетичні властивості, були розроблені напівсинтетичні похідні рокситроміцин, азитроміцин та кларитроміцин.

Фармакологічний ефект

Макролідні антибіотики є бактеріостатично ефективними. Вони гальмують синтез білків бактерій. Це відбувається через приєднання до 50S субодиниці рибосом. Роблячи це, вони блокують транслокази ферментів, що запобігає міграції та розростанню поліпептидного ланцюга. Це призводить до бактеріостатичного ефекту макролідних антибіотиків. Вони особливо ефективні проти метаболічно активних бактерій.

Макролідні антибіотики, як правило, ліпофільні і тому добре поширюються в тканини після всмоктування в шлунково-кишковому тракті. Екскреція в основному дешева (через жовч). У печінці розщеплюються макроліди. Вони метаболізуються ферментною системою CYP3A4 під час біотрансформації.

При зменшенні одночасно вживаних або вживаних препаратів можливі втручання. Розпад одного з препаратів затримується.

Медичне застосування та використання

Макролідні антибіотики ефективні проти грампозитивних коків та стрижнів, а також проти грамнегативних коків. Вони також ефективні проти пневмофіли Legionella, коклюшу Bordetella, мікоплазми, спірохети, хламідії та грипу Haemophilus.

Показання можуть бути отримані з спектру активності макролідних антибіотиків. Слід зазначити, однак, що напівсинтетичні макролідні антибіотики рокситроміцин, кларитроміцин та азитроміцин мають більш широкий спектр активності проти грамнегативних бактерій, ніж еритроміцин, йозаміцин та спіраміцин.

Систематично еритроміцин показаний при бронхіті, пневмонії, коклюші (коклюш), отиті (отиті), синуситі (гаймориті), вуграх вугрів, кон’юнктивіті (кон’юнктивіті) через хламідіозу, дифтерії та запалення сечівника через хламідійної плазми уретри.

Як альтернатива пеніцилінам z. B. при алергії на пеніцилін еритроміцин застосовують також для терапії фарингіту (запалення горла), тонзиліту (тонзиліту), скарлатини, еризипели (троянди рани) та сифілісу.

Азитроміцин, напівсинтетичне похідне з групи макролідних антибіотиків, може застосовуватися при інфекціях верхніх дихальних шляхів, включаючи запалення пазух (гайморит), запалення горла (фарингіт) та запалення мигдалин (тонзиліт). Інфекції нижніх дихальних шляхів, включаючи бронхіти та пневмонії, гострі отити, інфекції шкіри та м’яких тканин та неускладнені генітальні інфекції, спричинені Chlamydia trachomatis або Neisseria gonorrhoeae (не мультирезистентні штами), також можуть лікуватися азитроміцином.

Порівняно з еритроміцином можна побачити дещо розширений спектр активності азитроміцину. Крім того, азитроміцин має значно більший період напіввиведення. З цієї причини його можна використовувати як «триденний антибіотик»: лише три таблетки вводять кожні 24 години, але ефект триває 10 днів через тривалий період напіввиведення.

Ризики та побічні ефекти

Можливі побічні ефекти макролідних антибіотиків нешкідливі. З цієї причини і через широкий спектр дії макролідні антибіотики часто застосовують у дітей. Найпоширеніші побічні ефекти включають шлунково-кишковий дискомфорт, наприклад Пронос, нудота і блювота. Крім того, можливі реакції гіперчутливості при наявній гіперчутливості (алергії) до макролідних антибіотиків. Ураження печінки також є одним з рідкісних побічних ефектів.

Слід зазначити, однак, що окремі антибіотики з групи макролідів також можуть мати побічні ефекти, що виходять за рамки цього. Їх можна знайти на упаковці, які можна отримати у лікаря чи фармацевта.

Крім того, можливі взаємодії (взаємодії) з іншими препаратами. Також є протипоказання. Однак їх не можна цитувати в загальних рисах для групи макролідних антибіотиків, оскільки вони різні для кожного макролідного антибіотика.

Всі ці антибіотики мають спільне те, що їх не можна застосовувати у разі гіперчутливості до макролідного антибіотика.