В Сульбактам є інгібітором бета-лактамази. Діюча речовина розширює спектр активності бета-лактамних антибіотиків (також ß-лактамних антибіотиків), але має лише слабку антибактеріальну дію.
Що таке сульбактам?
Як лікарська речовина, сульбактам належить до групи інгібіторів ß-лактамази і є синтетичним сульфоном пеніцилової кислоти, застосовується в поєднанні з β-лактамними антибіотиками, дія яких розширюється. Хімічна структура однакова, але бактеріальний ефект лише слабкий. При використанні сульбактаму спільно з β-лактамними антибіотиками терапевтична безпека значно вища, ніж у випадку монотерапії.
У Німеччині препарат продається під торговими найменуваннями Combactam® (монопрепарат), а також Ampicillin / Sulbactam, Ampicillin comp та Unacid® (комбіновані препарати).
Фармакологічна дія на організм і органи
Сульбактам інгібує багато форм β-лактамаз, що утворюються бактеріями. Я-лактамаза "ampC цефалоспоріназа", яку виробляють Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa і Serratia, серед інших, не інгібується. Сульбактам незворотно зв’язується з ферментом ß-лактамазою, який заважає ферменту функціонувати. Це запобігає інактивізацію антибіотика, завдяки чому антибіотичний ефект може розвиватися на бактерію.
Сульбактам навряд чи може всмоктуватися в травному тракті. З цієї причини його зазвичай вводять парентерально шляхом короткої інфузії. Відразу після закінчення інфузії тривалістю 15 хвилин досягається максимальна сироваткова концентрація сульбактаму.
Біодоступність ін'єкції в м’яз також становить 99 відсотків, всмоктування відбувається майже повністю і надійно приблизно через 30 - 60 хвилин після введення препарату. Сульбактам добре розподіляється в тканинах і рідинах організму. Розподіл в лікворі обмежений, але ефект посилюється, якщо там є запалення.
Серед інгібіторів бета-лактамази найбільша спорідненість має сульбактам; утворення білків плазми становить 38 відсотків. Приблизний період напіввиведення сульбактаму в плазмі становить одну годину.
Сульбактам в першу чергу виводиться за допомогою трубчастої секреції (активне виділення таких речовин, як сечовина та кислота, а також аміак у первинну сечу) та клубочкової фільтрації (ультрафільтрація крові в тільцях нирок, виділення матеріалу з первинною сечею крові). Сульбактам не метаболізується, через що він виводиться головним чином через нирки.
Медичне застосування та використання для лікування та профілактики
Сульбактам підтримує дію антибіотиків. Це ні бактерицидно, ні бактеріостатично. Швидше, він інгібує фермент ß-лактамазу, який виробляється деякими бактеріями і здатний розщеплювати ß-лактамне кільце в антибіотиках (наприклад, пеніциліні, цефалоспорині). Антибіотик стає неефективним, порушуючи його хімічну структуру. Антибіотик відновлює свою ефективність через прийом сульбактаму.
Введення сульбактаму відбувається парентерально перед антибіотиком. Це в свою чергу повинно мати аналогічний період напіввиведення. Рівень дози залежить від чутливості збудника і зазвичай становить від 0,5 до 1,0 г сульбактаму. Максимальна добова доза - чотири грами. Дозу необхідно відповідно відкоригувати пацієнтам з порушенням функції нирок.
Призначення сульбактаму не показано, якщо є гіперчутливість до β-лактамних антибіотиків. Сульбактам також не слід застосовувати дітям до одного року, оскільки ефекти в цьому віці ще не до кінця вивчені.
Прийом сульбактаму без одночасного прийому ß-лактамного антибіотика не має сенсу, оскільки він не має власного ефекту. Ембріотоксичні та тератогенні ефекти не можна було довести в експериментах на тваринах. Однак недостатній досвід використання людей у людини. З’ясовано, що препарат переходить у грудне молоко, хоча шкоди у немовлят ще не виявлено. Тому під час вагітності та годування груддю сульбактам слід вводити лише після ретельного визначення показань та після зважування користі та ризику.
Ризики та побічні ефекти
Як і у будь-яких ліків, небажані побічні ефекти можуть виникати і при прийомі сульбактаму. Побічні ефекти включають алергічні реакції (наприклад, шкірні висипання, збільшення кількості еозинофілів, анафілактичний шок), розлади травного тракту, місцеві реакції місця ін’єкції, інтерстиціальний нефрит (запальне захворювання нирок) та збільшення значень печінки через поєднання з антибіотик. Крім того, побічні ефекти антибіотика можуть посилюватися.
При одночасному застосуванні таких препаратів, як аміноглікозиди та метронідазол, виникають опади, помутніння та знебарвлення. Ці взаємодії також слід очікувати з парентерально застосовними похідними тетрацикліну (наприклад, доксицикліном, окситетрацикліном та ролітетрацикліном), з норадреналіном, пентоталем натрію, преднізолоном та суксаметонієвим хлоридом, тому окремі препарати необхідно вводити окремо.
