Індінавір

Індінавір належить до інгібіторів протеази. Лікарська речовина використовується для лікування ВІЛ-інфекцій.

Що таке індинавір?

Індінавір - противірусний препарат, який належить до групи інгібіторів ВІЛ-протеази і використовується для лікування ВІЛ-інфекцій. Інгібітори ВІЛ-протеази застосовуються в спеціальній «Високоактивній антиретровірусної терапії» (HAART) разом з іншими антиретровірусними препаратами, такими як NRTI (нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази) та NNRTI (ненуклеозидні зворотні транскриптази).

Індинавір був розроблений американською фармацевтичною компанією Merck & Co та MSD Sharp & Drohme (MSD). Група розробила пероральні форми дозування інгібітора протеази, які були остаточно затверджені в 1996 році як FDA США, так і Європейським агентством з лікарських засобів (EMA).

У 90-х роках індінавір був одним з найефективніших противірусних препаратів. Однак з часом препарат все більше замінюється більш ефективними інгібіторами ВІЛ-протеази.

Фармакологічний ефект

Індінавір зв'язується з вірусною протеазою ВІЛ. Це важливо для розмноження збудника. Процес призводить до пригнічення вірусного ферменту, що, в свою чергу, перешкоджає розмноженню вірусу. Нарешті, спостерігається зменшення навантаження на віруси.

Застосування індінавіру є більш розумним для хворих на СНІД першого типу, оскільки препарат має більшу спорідненість до ВІЛ-1, ніж до ВІЛ-2. У кров'яному руслі приблизно 60 відсотків індинавіру пов'язано з білками плазми. Діюча речовина метаболізується і руйнується в печінці.

Недоліком Індінавіру є те, що препарат потрібно приймати кожні вісім годин. Це єдиний спосіб забезпечити достатню біодоступність. Рекомендується приймати індинавір або за годину до їжі, або за годину після їжі. Якщо їжа багата білками і жирами, це призводить до значного зниження абсорбції. Зазвичай лікарі вважають прийом натщесерця розумним.

Медичне застосування та використання

Індинавір застосовується для лікування дорослих, підлітків та дітей віком від чотирьох років для лікування ВІЛ-інфекцій. Інгібітор протеази також підходить для профілактики після експозиції у дорослих. Індінавір не застосовується як окремий препарат, що пов’язано з розвитком резистентності до вірусу ІХ. Натомість препарат поєднують з іншими противірусними препаратами. Наприклад, це може бути зидовудин або ламівудин.

Рекомендована доза індинавіру становить 3 х 800 міліграмів на день. При меншій дозі існує ризик значної втрати ефективності. Однак інгібітор протеази не слід приймати у більших кількостях. Капсули приймають кожні вісім годин зі склянкою води або знежиреного молока. Крім того, його можна подавати також з чаєм, кавою або соком.

Для протидії каменів у нирках доцільно давати організму щонайменше шість склянок води на день. Якщо препарат слід вводити під час їжі, рекомендується легке харчування, наприклад, кукурудзяні пластівці або тости з варенням. Також важливо захищати індінавір від тепла та вологи.

Ризики та побічні ефекти

Застосування індинавіру іноді може мати небажані побічні ефекти. У приблизно шести відсотків усіх пацієнтів терапію навіть слід припинити через серйозні побічні ефекти. У більшості випадків трапляються порушення травлення, такі як діарея, біль у животі та нудота. Розвиток шиї бика, при якому спостерігається ненормальний перерозподіл жиру в області шиї, розцінюється як досить рідкісний небажаний побічний ефект.

Інші можливі побічні ефекти - це зміни в обміні речовин, такі як гіперглікемія, гіперхолестеринемія або гіпертригліцеридемія, головний біль, втома, почуття слабкості, кровотечі у разі гемофілії, шкірних висипань, підвищення ліпідів, зміни смакового сприйняття, нефротоксичності, синдрому сикка, що пов’язано із сухими слизовими оболонками очей, сухість у роті та шкірі, вростання нігтів, запалення нігтьового ложа, випадання волосся та порушення функції печінки. Ниркові камені розвиваються у до 25 відсотків усіх пацієнтів.

Індинавір не слід вводити одночасно з деякими іншими лікарськими засобами, такими як бензодіазепіни, цизаприд, рифампіцин, терфенадин або астемізол через взаємодію з цитохромною системою. Це може призвести до зміни рівня плазми крові та серйозних побічних ефектів.