Папаверин

Папаверин є речовиною з групи алкалоїдів і належить до класу спазмолітиків. Алкалоїд міститься в висушеному молочному соку опієвого маку.Але він також може бути вироблений синтетичним шляхом.

Що таке папаверин?

Папаверин - це природна речовина, що міститься в молочному соку опієвого маку та інших супутніх видів маку. Сирий опій містить близько одного відсотка папаверину. Чиста речовина папаверин є ефективною і в той же час не має повного спектру можливих побічних ефектів. Як і хімічне похідне папаверину, папаверин є інгібітором фосфодіестерази цАМФ. Таким чином, він діє на численні підформи сімейства фосфодіестераз.

Папаверин в основному використовується як судинорозширювальний препарат. Відноситься до групи спазмолітиків. Спазмолітики - спазмолітичні препарати, що зменшують напругу в гладких м’язах і знімають їх спазми.

Перший повний синтез папаверину був здійснений в 1909 р. Дослідниками Піктетом і Гамсом. Австрійському Гвідо Гольдшмідту вдалося розпустити всю структуру через кілька років. Папаверин гідрохлорид сьогодні застосовується у фармацевтиці як окремий препарат або в комбінованих препаратах.

Фармакологічний ефект

Папаверин є інгібітором фосфодіестерази цАМФ. Фосфодіестерази - це ферменти, які знаходяться майже у всіх тканинах організму. Кожна зміна навколишнього середовища сприймається організмом і створює стимул. Це передається у внутрішню клітину месенджерними речовинами. Ці посланникові речовини також відомі як другі месенджери. До другого месенджера належать речовини cAMP (циклічний аденозинмонофосфат) і cGMP (циклічний гуанозинмонофосфат). Вони відповідають за реакцію на стимул у клітині. Ця реакція на стимул може мати місце, наприклад, шляхом зміни метаболізму клітини. Передача сигналу всередині клітини може інгібуватися фосфодіестеразами. Фосфодіестерази можуть розщеплювати речовини, що передаються, такі як цАМФ або cGMP, і таким чином роблять їх неефективними.

Інгібітори фосфодіестерази, з іншого боку, перешкоджають роботі ферментів і, таким чином, сприяють передачі сигналу всередині клітини. Папаверин - інгібітор фосфодіестерази, який блокує фосфодіестерази, які роблять цАМФ неефективними. Таким чином вони розширюють дію речовини-посланника та посилюють дію різних подразників. Оскільки цАМФ надає розслаблюючу дію на гладку мускулатуру, папаверин має спазмолітичну та судинно-розслаблюючу дію.

Медичне застосування та використання

Папаверин в основному застосовується в операціях на серці. Там препарат запобігає спазмуванню судин при надходженні артерій для шунтування. Папаверин також використовується як спазмолітичний препарат при спазмах шлунка, жовчних коліках та спазмах сечовивідних шляхів. Однак за цими показаннями його все частіше замінюють спазмолітичним пропіверином, оскільки це не тільки має проти спазматичну дію, але й має антихолінергічну дію.

Ще одна область застосування папаверину - еректильна дисфункція у чоловіків. Для цього препарат вводять в еректильну тканину чоловічого члена. Потім вазодилатація призводить до посилення припливу крові до статевого члена і, отже, до ерекції. Ця терапія також відома як еректильна тканинна автоін'єкційна терапія (СКАТ).

У рідкісних випадках папаверин також застосовується для лікування порушень периферичного або мозкового кровообігу. Терапія препаратом суперечлива за цими показаннями.

Ви можете знайти ліки тут

Ризики та побічні ефекти

При прийомі папаверину можуть виникати неврологічні дефіцити, такі як геміплегія, епілептичні напади, розлади зіниць або порушення свідомості. Судинорозширювальний ефект препарату може призвести до небезпечного для життя падіння артеріального тиску. Крім того, тиск у мозку може зростати. Однак загалом побічні ефекти рідкісні.

Однак введення папаверину в терапію аутоін'єкції еректильної тканини загрожує більшими ризиками. Це може призвести до хворобливої ​​постійної ерекції. Ця форма постійної ерекції без збудження називається пріапізмом. Ерекція триває довше двох годин і, якщо її не лікувати, може призвести до важкої еректильної дисфункції.

Серйозні алергічні реакції можуть виникнути і після введення папаверину. Вони проявляються у вигляді висипань, кропив’янки, тугості в грудях або набряку на тілі. Якщо у вас виникають ці симптоми, потрібно негайно звернутися до лікаря. Надмірна втома, нерегулярне серцебиття, нудота, блювота та пожовтіння шкіри та очей (жовтяниця) також потребують негайної медичної допомоги.

Незначні побічні ефекти включають діарею, запор, запаморочення, втрату апетиту, розлад шлунку або незначне почервоніння на місці ін’єкції. Якщо ці побічні ефекти зберігаються або погіршуються, слід також звернутися до лікаря.