Флуконазол Завдяки своїй фунгістатичній дії його використовують як антимікотичний засіб при лікуванні грибкових інфекцій. Діюча речовина використовується, зокрема, коли місцева або місцева (зовнішня) терапія грибкових інфекцій залишається неефективною.
Що таке флуконазол?
Флуконазол є азольним протигрибковим засобом, який, як похідне триазолу, відноситься до групи імідазолів та триазолів. Діюча речовина застосовується при лікуванні інфекцій, які є патогенними для людини грибками.
Сам флуконазол - білуватий кристалічний порошок, який важко розчиняється у воді. Похідне триазолу завдяки цитостатичному чи фунгістатичному ефекту пригнічує ріст та розмноження збудників хвороб, особливо дріжджів роду Candida.
Грибкові інфекції шкіри та нігтів, а також слизових оболонок (включаючи вагінальний грибок, оральну молочницю) можуть ефективно лікуватися препаратом. Для цього флуконазол можна вводити в капсулах, як препарат для ін’єкцій, або у вигляді суспензії.
Фармакологічний ефект
Флуконазол Як і всі представники імідазолів та триазолів, він має фунгістатичну дію, пригнічуючи (інгібуючи) структуру клітинних стінок дріжджових грибів і, таким чином, їх ріст або розмноження.
Залежно від дозування, діюча речовина може також мати фунгіцидну (фунгіцидну) дію. Після застосування діюча речовина надходить у кров або через шлунково-кишковий тракт (включаючи пероральний прийом твердих капсул), або безпосередньо (внутрішньовенно вводиться препарат для ін’єкцій) і розподіляється по всьому організму. На відміну від клітинної мембрани людини, яка складається з холестерину, серед іншого, ергостерол є найважливішим будівельним елементом мембрани клітин дріжджів.
У системі цитохрому Р450 флуконазол пригнічує фермент, важливий для синтезу ергостеролу, так звану 14-альфа-деметилазу, яка блокує перетворення ланостеролу в ергостерол. Будівельні матеріали, модифіковані блокадою, призводять до дефектів мембрани клітин дріжджів і погіршують певні обмінні процеси, що контролюють поділ грибкових клітин.
Збудники вже не можуть розмножуватися (фунгістатичний ефект). Флуконазол, однак, має значно слабший інгібуючий вплив на деметилазу в організмі людини.
Медичне застосування та використання
Флуконазол застосовується, зокрема, в умовах системної (внутрішньої) терапії інфекцій дріжджами роду Candida (так звані кадидози), найбільш важливим представником яких є Candida albicans.
Як правило, кандидозом уражаються лише шкіра та / або нігті (інфекції нігтів і стоп спортсмена) або слизові оболонки (молочна порожнина рота, піхвові грибки). У людей з ослабленим імунітетом грибкова інфекція в рідкісних випадках може вражати і внутрішні органи. Відповідно, флуконазол можна також застосовувати профілактично для запобігання грибкової інфекції у людей, у яких ослаблена імунна система в результаті хіміотерапії та / або заходів променевої терапії.
Флуконазол також показав свою ефективність при лікуванні менінгіту (запалення оболонок мозку), спричиненого інфекціями дріжджів Cryptococcus neoformans. Флуконазол можна також застосовувати профілактично людям з ВІЛ, які мають підвищену поширеність цієї специфічної грибкової інфекції (умовно-патогенна інфекція). Якщо місцеве або місцеве застосування інших антимікотиків при вагінальному кандидозі не вдається, флуконазол може бути використаний як частина системного лікування.
У деяких випадках (приблизно 10 відсотків) патогени розвивають стійкість до флуконазолу, так що діючу речовину потрібно замінити іншими фунгіцидними препаратами, такими як флюцитозин або амфотерицин В.
Ризики та побічні ефекти
Флуконазол Як порівняно новіший представник триазолів, він характеризується значно меншими побічними ефектами та взаємодіями порівняно зі старими діючими інгредієнтами цієї групи. Тим не менш, терапія флуконазолом не є повністю безризиковою і може співвідноситися з різними побічними ефектами.
Терапія флуконазолом часто пов’язана з нудотою, блювотою та шлунково-кишковими скаргами, такими як біль у животі та діарея. Підвищені рівні ферментів для лужної фосфатази та амінотрансферази також часто спостерігаються. У деяких випадках також може бути виявлена втрата апетиту, порушення травлення, такі як запор (запор) або метеоризм, запаморочення, головний біль, судоми, посилене вироблення поту, сенсорні розлади, такі як поколювання, порушення роботи печінки, жовтяниця, анемія, а також слабкість і лихоманка.
Ангіоневротичний набряк, цироз печінки, некроз тканин та синдром Стівенса-Джонсона, серед інших, дуже рідко можуть бути пов’язані з терапією флуконазолом. Флуконазол протипоказаний при наявності підвищеної чутливості до діючої речовини або інших антимікотиків, у разі виражених аритмій печінки та серця та порушення роботи серця.
Крім того, препарат не слід вводити під час вагітності, оскільки експерименти на тваринах показали зв’язок із вадами розвитку плода. Також слід виключити паралельну терапію флуконазолом терфенадином (антигістамінним препаратом) або цизапридом (прокінетиком).
