Дігідрокодеїн

Дігідрокодеїн є опіоїдом, який має знеболюючу та протикашльову дію. Він має знеболюючу силу 0,2 і переважно використовується для лікування непродуктивного дратівливого кашлю.

Що таке дигідрокодеїн?

Дігідрокодеїн - це препарат із групи опіоїдів, який застосовується як знеболююче (для зняття болю), так і для зняття дратівливого кашлю. Аналгетична активність дигідрокодеїну становить 0,2. Потужність аналгезу - це міра знеболюючого ефекту лікарського засобу, як правило, опіоїду.

Морфін з аналгетичною силою 1 використовується в якості еталонної речовини. Таким чином, морфін має п’ять разів більшу знеболюючу дію, ніж дигідрокодеїн. Для досягнення такого ж знеболюючого ефекту, який був би досягнутий при одному міліграмі морфіну, потрібно було б ввести п’ять міліграм дигідрокодеїну.

Дигідрокодеїн заснований на структурі фенантрену. Дігідрокодеїн - тверда речовина від білого до жовтувато-білого кольору. Хімічна формула речовини - C18H23NO3, молекулярна маса - 301,4 г / моль. Дигідрокодеїн є похідним морфіну і виробляється напівсинтетичним шляхом.

Дігідрокодеїн хімічно отримується з кодеїну, додаючи до нього водень двічі. Дигідрокодеїн погано розчинний у воді. У готових лікарських засобах його в основному використовують як дигідрокодеїновий водень тартарат. Цю сіль дигідрокодеїну можна розчиняти у воді у співвідношенні 1: 4,5.

У Німеччині дигідрокодеїн вважається ліком, що продається за рецептом. Він перелічений у додатку 3 до Закону про наркотики. Якщо кодеїн міститься в лікарському засобі із вмістом менше 2,5% або менше 100 мг / одиницю, це підпадає за рецептом, але наркотичного призначення не потрібно. Вимога документації, що вимагається Законом про наркотики, також не вимагається в цьому випадку.

Однак, якщо дигідрокодеїн призначають людям, які залежать від алкоголю чи наркотиків, для запобігання зловживань важливим є наркотичне призначення.

Фармакологічний ефект

Дигідрокодеїн вводять перорально у формі таблеток, капсул, таблеток із пролонгованим вивільненням та крапель. Після перорального прийому швидко всмоктується в кишечнику. Ефект першого проходу дуже виражений при дігідрокодеїні, це означає, що існує лише системна біодоступність від дванадцяти до 34%.

Максимальна концентрація дигідрокодеїну в плазмі крові досягається через 1,6-1,8 години. Він здатний перетинати гематоенцефалічний бар’єр та плацентарний бар'єр. Дигідрокодеїн також потрапляє в грудне молоко. Метаболізм дигідрокодеїну відбувається в печінці (печінка). Частина речовини виводиться в незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення дигідрокодеїну в середньому становить близько чотирьох годин.

Ефект дигідрокодеїну заснований на зв’язуванні речовини з опіоїдними рецепторами. Завдяки цій зв'язці вона гасить кашльовий центр і сприйняття болю. Протівокашльовий ефект починається приблизно через п’ятнадцять - 30 хвилин після перорального прийому.

Медичне застосування та використання

Дигідрокодеїн в основному використовується для придушення непродуктивного дратівливого кашлю. Однак він також використовується як знеболюючий засіб при помірних болях. Його також можна використовувати для заміщення героїну; однак ця програма дозволена лише у виправданих виняткових випадках. Для заміщення героїну зазвичай використовують метадон або левометадон.

В анальгетичному відношенні дигідрокодеїн в основному використовується для лікування болю в суглобах, фантомних болів, невропатій та післяопераційних болів. Потужність аналгезу дігідрокодеїну вдвічі більша від аналгетичної потенції кодеїну.

Ви можете знайти ліки тут

Ризики та побічні ефекти

До небажаних лікарських ефектів дигідрокодеїну відносяться седативний засіб, ейфорія, розлади шлунково-кишкового тракту (особливо запор, нудота та блювота), втома, запаморочення, розлади сну, алергічні шкірні реакції, такі як свербіж та висип, головний біль, гіперчутливість, порушення зору та звуження зіниць (міоз) та набряки.

Скорочення сечоводу та пригнічення рефлексу сечовипускання також можуть бути викликані скороченням гладких м'язів, викликаним дигідрокодеїном.

Дигідрокодеїн не слід застосовувати, якщо є підвищена чутливість до дигідрокодеїну. Крім того, його не можна застосовувати при наявності коми, бронхіальної астми, дихальної недостатності, хронічного кашлю, дисфункції печінки, панкреатиту, вагітності або годування груддю.

МАО не слід застосовувати одночасно з дигідрокодеїном.Крім того, препарати, що містять дигідрокодеїн, не можна давати дітям до чотирьох років.

Як і у всіх опіоїдів, також існує ризик неправильного використання дигідрокодеїну як наркотичного засобу. Постійне вживання може призвести до розвитку толерантності та залежності.