Бензил пеніцилін

В Бензил пеніцилін це класична форма пеніциліну. Інгредієнт антибіотиків також називають Пеніцилін G відомий.

Що таке бензилпеніцилін?

Бензилпеніцилін, який ще називають пеніциліном G, є одним із антибіотиків. Він походить від бета-лактамних антибіотиків і використовується для лікування різних бактеріальних інфекційних захворювань.

Відкриття бензилпеніциліну відбулося в 1928 році шотландським бактеріологом Олександром Флемінгом (1881-1955). Лікар був удостоєний Нобелівської премії в 1945 році за виявлення антибіотика пеніциліну. Пеніцилін G виробляється цвіллю Penicillium notatum. Навіть сьогодні бензилпеніцилін отримують ферментативно з грибних культур, а не синтетичним шляхом.

Пеніцилін G вважається вихідною речовиною всіх пеніцилінів. З нього виникла велика кількість похідних, властивості яких змінилися. До недоліків речовини належать її чутливість до бактеріального ферменту пеніцилінази та пероральна неефективність через нестабільність кислоти. З цієї причини бензилпеніцилін можна вводити лише шляхом обходу кишечника.

Фармакологічний ефект

Бензилпеніцилін має бактеріостатичну дію. Його спектр активності включає грампозитивні бактерії, грамнегативні анаеробні стрижні, грамнегативні коки та спірохети. Менінгококи, пневмококи, клостридії, борелії, коринебактерії, непеніцилін-утворюючі стафілококи, альфа- та бета-гемолітичні стрептококи, лептоспіра, бактероїди, а також Treponema pallidum і Bacillus anthracis вважаються пеніциліновим G-чутливим.

Однак кількість бактеріальних штамів, стійких до пеніциліну G, протягом останніх років продовжує збільшуватися. Особливо це стосується гонококів.

Бензилпеніцилін надає ефект пригнічення росту бактерій. Для цього клітинна стінка мікробів блокується речовиною антибіотиком. Однак деякі бактерії мають здатність знищувати пеніцилін G, оскільки вони наділені білком бета-лактам. Таким чином вони досягають природної стійкості до препарату.

Оскільки пероральний прийом є неефективним через руйнування речовини шлунковою кислотою, бензилпеніцилін завжди слід вводити у вигляді інфузії або ін’єкції. Однак, оскільки тривалість дії антибіотика дуже коротка, вводити його потрібно кілька разів на день. Бензилпеніцилін більш тривалої дії - це бензилпеніцилін-бензатин, який можна вводити раз на тиждень або місяць.

Після нетривалої інфузії спостерігається швидке підвищення концентрації пеніциліну G. у плазмі крові, однак, лише через п’ять годин діюча речовина падає так само швидко. У разі внутрішньом’язового введення абсорбція закінчується приблизно через 30 хвилин. Концентрація в плазмі нижче, ніж у внутрішньовенної інфузії. Бензилпеніцилін виводиться з організму насамперед через нирки. Навряд чи є метаболізм.

Ступінь концентрації пеніциліну G в окремих тканинах організму змінюється. У нирках, печінці та легенях спостерігаються відносно високі концентрації, в кістках та мозку вони досить низькі.

Медичне застосування та використання

Бензилпеніцилін підходить для лікування інфекцій, бактеріальні збудники яких чутливі до антибіотика. Це захворювання дихальних шляхів, інфекції у вусі, носі та області горла, вагінальні інфекції та ларингіт. Ендокардит (запалення внутрішньої оболонки серця), менінгіт (запалення оболонок мозку), остеомієліт (запалення кісткового мозку), сепсис (отруєння крові), перитоніт (перитоніт) або шкірні інфекції можна ефективно лікувати пеніциліном G. Наступні показання - ревматизм, лептоспіроз, скарлатина, сибірська виразка, дифтерія, лаймський бореліоз, опік газами та сифіліс.

Однак у разі зараження ран або правця потрібно перевірити, оскільки збудники зазвичай нечутливі до бензилпеніциліну. При деяких захворюваннях пеніцилін G також поєднується з іншим антибіотиком.

Наскільки висока доза бензилпеніциліну залежить від захворювання. Дозування проводиться в міжнародних одиницях (МО). Один мільйон МО називають МЕ. Максимальна дозування - 10 МЕ, яку можна вводити до чотирьох разів на день.

Ризики та побічні ефекти

Лікування пеніциліном G іноді може спричинити небажані побічні ефекти. До них відносяться діарея, газ, нудота, блювання, зміна смаку, алергічні реакції, такі як сильна висип або кропив’янка, агранулоцитоз, сухість у роті, запалення нирок, анемія, сироваткова хвороба, запалені судини, посмикування м’язів та судоми. Деякі люди також відчувають набряк та біль у місці ін’єкції.

Якщо пацієнту доводиться тривалий час проходити лікування бензилпеніциліном, є ризик грибкової або бактеріальної інвазії товстої кишки. В результаті виникає загроза запалення кишечника, що супроводжується діареєю. У цьому випадку лікування необхідно припинити негайно після консультації з лікуючим лікарем. Натомість інші антибіотики будуть використані пізніше.

Пеніцилін G взагалі не можна вводити, якщо пацієнт має чутливий характер до пеніцилінів. Якщо пацієнт страждає особливими формами лейкемії або залозистою лихоманкою Пфайфера, лікар повинен ретельно зважити ризик та користь для пацієнта до прийому.

Застосування пеніциліну G під час вагітності вважається нешкідливим. Однак важливо проконсультуватися з лікарем. Оскільки активний інгредієнт антибіотика може потрапляти в дитину через грудне молоко, існує ризик порушення кишкової флори дітей. Постраждалі діти страждають від діареї та запалення кишечника. Крім того, пізніше можуть розвинутися алергічні реакції. Тому рекомендується проконсультуватися з лікарем перед використанням антибіотика, навіть якщо ви годуєте грудьми.

Оскільки бензилпеніцилін впливає на флору кишечника і може викликати діарею, можливо, ефективність гормональних контрацептивів, таких як протизаплідні таблетки, обмежена. З цієї причини рекомендується використовувати діафрагми або презервативи.