Триптан

Як Триптан це назва препарату, який використовується для лікування головного болю та мігрені в кластері. Триптани особливо підходять для боротьби з помірними та сильними нападами мігрені.

Що таке триптан?

Триптани відносяться до групи препаратів від мігрені і застосовуються при гострих мігренах та кластерних головних болях. Звужуючи судини, вони можуть зменшити запалення і зменшити дискомфорт.

Медицині відомо з 19 століття, що напади мігрені пов'язані з розширенням кровоносних судин головного мозку та черепа. Зі спостереженням, що гіпофізарна речовина серотонін також призводила до звуження (звуження) патологічно розширених судин, почалася розробка препарату триптан. Однак серотонін був непридатним як лікування мігрені через сильну побічну дію на серце, кровообіг та шлунок. З цієї причини медичні дослідження намагалися знайти похідне серотоніну, за допомогою якого можна вибірково стиснути судини головного мозку, не викликаючи системних побічних ефектів.

На початку 1980-х років було виявлено діючу речовину, 5-карбоксамідотриптамін, за допомогою якого 5-НТ1-рецептори можна було селективно стимулювати. Однак ця речовина також показала системні побічні ефекти на серцево-судинну систему. Тому речовина клінічно не розроблялося.

Тільки через короткий час було виявлено агоніст рецепторів 5-HT1B / 1D з препаратом суматриптан, за допомогою якого можна вибірково стиснутись із судинами головного мозку. У грудні 1992 року американський FDA був схвалений суматипрітаном як препарат від мігрені.

Однак у Сумтріптана був недолік лише недостатнім оральним біодоступністю.Ще одним негативним моментом було те, що діюча речовина не могла достатньо перетнути гематоенцефалічний бар'єр. Тому медичні дослідження розробили інші триптани другого покоління, які мали кращі фармакокінетичні властивості.

Наприкінці 90-х на ринок вийшли триптани золмітриптан, ризатріптан і наратриптан. Згодом були розроблені фроватриптан, альмотриптан та елетриптан.

Фармакологічний ефект

Ефект окремих триптанів заснований на зв'язуванні з рецепторами 5-HT-1B, 5-HT1D і 5-HT1F. Це призводить до звуження судин (звуження судин) мозкових судин. Одночасно гальмується вивільнення медіаторів запалення, таких як CGRP та речовина P. Триптани сповільнюють поширення больових подразників через кору головного мозку.

На жаль, триптани не мають однакового позитивного впливу на кожного пацієнта. Приблизно третина всіх хворих на мігрень добре реагує на діючу речовину, тоді як ще третина принаймні знімає біль. У решті третини триптани взагалі не мають ефекту.

Якщо помітний знеболюючий ефект, він зазвичай настає через три-чотири години. Однак багато пацієнтів знову страждають від головного болю лише через кілька годин після прийому препарату від мігрені.

Механізм дії різних триптанів ідентичний. Однак існують відмінності у фармакокінетичних властивостях. Сюди входить початок і тривалість ефекту, а також час усунення.

Медичне застосування та використання

Триптани застосовуються проти гострих нападів помірної та важкої мігрені. Однак вони не підходять для запобігання мігрені. Їх також можна використовувати для лікування головних болів у кластері.

Використання триптанів може здійснюватися різними способами. Доступні звичайні таблетки, таблетки для диспергування з водою, водорозчинні таблетки, назальні спреї, супозиторії, попередньо наповнені шприци та ін'єктори без голки.

Рекомендується приймати триптани лише після фази аури, коли настане фаза головного болю. Чим швидше це буде прийнято, тим більше шансів на терапевтичний успіх. Однак триптани не слід вводити більше десяти разів на місяць, оскільки в іншому випадку існує ризик індукованої наркотиками головного болю.

За винятком наратриптану, триптани підлягають приписуванню в Німеччині.

Ризики та побічні ефекти

Прийом триптанів може бути пов'язаний з небажаними побічними ефектами. До них, насамперед, належать запаморочення, незначна слабкість, ненормальні відчуття, такі як поколювання, легка нудота та відчуття тепла.

У деяких випадках можливий також тимчасовий підйом артеріального тиску або напад стенокардії. Вважається, що ці побічні ефекти зумовлені стимуляцією рецепторів 5-HT1B / 1D у серцево-судинній системі. Розлади скелетних м’язів, порушення кровообігу або серцеві аритмії можуть зустрічатися лише дуже рідко.

Прийом триптанів не підходить через їх судинозвужувальну дію, якщо хворий страждає судинними захворюваннями, високим кров'яним тиском або ІХС (ІХС). Інші протипоказання включають синдром Рейно, попередній інфаркт та важку дисфункцію нирок та печінки. Прийом триптанів під час вагітності та годування груддю не рекомендується.

Також рекомендується обережність щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами. Спазми коронарних артерій можуть виникати завдяки спільному застосуванню алкалоїдів ергота, таких як ерготамін, які також є препаратами від мігрені. З цієї причини слід уникати їх прийому разом. Прийом інгібіторів МАО часто призводить до повільніше виведення триптанів з організму.