Дарунавір

З речовиною Дарунавір є препаратом, який характеризується своїми противірусними властивостями. Препарат відноситься до категорії інгібіторів ВІЛ-протеази і застосовується насамперед у контексті медикаментозної терапії інфекцій вірусом HI типу 1. Основна причина того, що дарунавір працює, полягає в тому, що він заважає вірусної протеазі. Це важливо, щоб віруси розмножувалися.

Що таке дарунавір?

Діюча речовина дарунавір є так званим вірустатиком і зараховується до числа інгібіторів ВІЛ-протеази. Препарат підходить для лікування інфекції ВІЛ-1. Його можна застосовувати як дорослим пацієнтам, так і дітям, вага яких перевищує 20 кілограмів. Зазвичай препарат дарунавір дають у формі таблеток. Крім того, пероральні суспензії діючої речовини також доступні на фармацевтичному ринку.

Речовина дарунавір була затверджена як лікарський засіб у Швейцарії у 2006 році та випускається під торговою назвою Prezista®. Крім того, у 2016 році був затверджений комбінований продукт дарунавіру та речовини кобіцистату. Цей препарат доступний на ринку під назвою Rezolsta®.

Етанолат дарунавіру застосовують у фармацевтичних цілях. Ця речовина - білий порошок. Структура цієї речовини непептидна.

Фармакологічний ефект

Препарат дарунавір характеризується типовим способом дії. Противірусні ефекти речовини дарунавір в першу чергу актуальні для його ефективності. З цієї причини препарат застосовується для лікування інфекцій з ВІЛ-1.

Ефективність речовини пов’язана насамперед з тим, що вона гальмує так звану ВІЛ-протеазу. Це особливо важливо для процесів дозрівання вірусів та їх розмноження. В принципі, активний компонент дарунавір у поєднанні з речовиною ритонавір має період напіввиведення близько 15 годин.

У переважній більшості випадків препарат вводять перорально. Препарат дарунавір вводять у формі таблеток. Після прийому всередину концентрація діючої речовини в крові збільшується і 95 відсотків її зв’язується з білками в плазмі крові. Потім речовина метаболізується печінковим шляхом, тобто в печінці. Загалом час напіввиведення плазми становить в середньому близько 15 годин.

У принципі дарунавір блокує ВІЛ-протеазу. В результаті виникають лише неінфекційні форми вірусів. Це запобігає зараженню вірусом нових клітин.

Таблетки приймають один раз або два рази на день. Діюча речовина дарунавір зазвичай використовується з так званим фармакокінетичним бустером, наприклад, з кобіцистатом або ритонавіром. Ці речовини є інгібіторами CYP, і вони сповільнюють розпад препарату. В основному, препарат дарунавір є субстратом речовини CYP3A4.

Медичне застосування та використання

Препарат дарунавір особливо підходить для медикаментозної терапії інфекцій ВІЛ-1. Для підвищення ефективності речовини препарат дарунавір часто поєднують з підсилюючими ритонавіром або кобіцистатом. Бустери використовуються лише в низькій дозі. Вони гальмують обмін речовин і розпад препарату.

В основному, дозування препарату дарунавір здійснюється відповідно до доданої технічної інформації. Покриті плівкою таблетки приймають один-два рази на день під час їжі.

Ризики та побічні ефекти

Під час прийому дірунавіру дарунавіру можливі численні потенційні побічні ефекти та дискомфорти. Однак вони виявляються не однаковою мірою у всіх пацієнтів і відрізняються за частотою та індивідуальними особливостями.

Найпоширеніші побічні ефекти препарату дарунавір включають головні болі та висипання на шкірі, а також порушення травлення. Ці шлунково-кишкові скарги проявляються, наприклад, у вигляді нудоти, болю в області живота, блювоти та діареї.

Крім того, сильна втома та порушення сну можливі в деяких випадках під час прийому. На шкірі можуть з’явитися алергічні реакції, такі як почервонілі ділянки або свербіж. Астенія можлива і під час терапії.

Окрім потенційного дискомфорту від прийому препарату дарунавір, є також деякі протипоказання, на які слід стежити. Тому важливо мати ретельний анамнез, який бере лікар, щоб лікувати ризик ускладнень якнайменше. Наприклад, якщо вам відомо, що ви маєте гіперчутливість до діючої речовини, якщо у вас сильна слабкість у нирках або у вас порушення печінки, слід уникати лікування препаратом дарунавір.

Крім того, необхідно спостерігати різні взаємодії з іншими препаратами. Наприклад, можливі взаємодії між діючою речовиною та інгібіторами CYP та субстратами. Усю інформацію щодо протипоказань можна знайти у доданій технічній інформації.