Абарелікс

Медицина Абарелікс є цитостатичним засобом. Він використовується під торговою назвою Plenaxis® для лікування вдосконалених або вже метастатичних гормонозалежних карцином простати, коли інші методи терапії вже не допомагають. Abarelix був затверджений у Німеччині у 2008 році.

Що таке Абарелікс?

Абарелікс належить до групи антагоністів гормону, що вивільняє гонадотропін (антагоністи GnRH) і є синтетичним декапептидом. Він представляє альтернативу хірургічній кастрації або терапії аналогами GnRH. На відміну від аналогів GnRH, абарелікс не викликає підвищення гормону тестостерону, навіть якщо короткочасно.

Таке збільшення може призвести до загострення симптомів - наприклад, симптоматичних кісткових метастазів при здавленні спинномозкового каналу. Однак при застосуванні абареліксу можна спостерігати негайне, швидке та надійне зниження концентрації тестостерону в сироватці крові до нижче 0,2 нг / мл.

Препарат випускається у вигляді порошку та у вигляді розчинника для виготовлення суспензії для ін’єкцій.

Тривалий досвід терапії абареліком наразі доступний лише в обмеженій мірі. Крім того, досі немає більш точних результатів щодо алергічних реакцій негайного типу та серцевих побічних ефектів.

Фармакологічний ефект

Під час терапії абареліком ліки вводять внутрішньом’язово. Абарелікс діє як конкурентний антагоніст рецепторів у конкуренції з GnRH за відповідні рецептори для вироблення тестостерону. Препарат блокує рецептори, відповідальні за це. Тоді вироблення тестостерону негайно припиняється.

Оскільки це працює так добре без початкового короткого підвищення рівня тестостерону, поєднання з антиандрогенами не є необхідним. Після першої ін'єкції рівень тестостерону падає до рівня кастрації приблизно у 70% пацієнтів протягом кількох днів - до тижня. В результаті другої ін'єкції на 15 день терапії абареліком бажане цільове значення було виявлено майже у всіх пацієнтів. Порівняно з іншими препаратами, Абарелікс не тільки інтенсивно діє, але і набагато швидше.

Як і при хірургічній кастрації, медикаментозна терапія абареліком може призвести до таких явищ через сильно знижений рівень тестостерону: імпотенція, припливи, приріст ваги та слабкість.

Медичне застосування та використання

Абарелікс - це новий тип ліків від запущеного і вже метастатичного раку передміхурової залози. Препарат особливо рекомендується, коли інші форми терапії вже не обіцяють успіху.

Абарелікс різко знижує рівень тестостерону, і це у зв'язку з швидким і постійним контролем пухлини передміхурової залози. Він знижує рівень ПСА і зменшує об’єм простати. На відміну від звичайних агоністів GnRH, антигоніст GnRH Abarelix спочатку не призводить до короткочасного підвищення рівня тестостерону.

Засіб контролює бажаний ефект відразу після першої внутрішньом’язової ін’єкції. Гормоно-чутливі карциноми простати дуже добре реагують на ліки абареліком. При запущеній карциномі передміхурової залози препарат є прекрасним доповненням або навіть альтернативою променевої або хірургічної операції.

Після введення пацієнта слід ретельно спостерігати за пацієнтом не менше 30 хвилин, оскільки абарелікс може викликати анафілактоїдну реакцію у трохи менше 4% лікуваних. Негайне лікування можливої ​​небезпечної для життя алергічної реакції повинно бути надійно гарантованим.

У попередньому обговоренні з пацієнтом щодо терапії абареліком слід зазначити, що ефект є оборотним після закінчення лікування абареліком. Швидку нормалізацію рівня тестостерону можна очікувати навіть після відміни препарату, оскільки Абарелікс не змінює рецептори. Супутні симптоми, такі як припливи, також швидко вщухають.

При необхідності пізніше можна розпочати іншу терапію Абареліком.

Ризики та побічні ефекти

У дуже рідкісних випадках протягом 30 хвилин після введення абареліксу може виникнути сильна системна алергічна реакція негайного типу. Симптоми, які виникають - це свербіж, кропив’янка, гіпотензія та, можливо, синкоп.

Інші можливі побічні ефекти включають розлади шлунково-кишкового тракту та частіші інфекції дихальних шляхів.

Абарелікс протипоказаний при синдромі тривалого QT серця та при функціональних порушеннях роботи нирок та печінки. Так само, як і всі антагоністи GnRH, Абарелікс не слід призначати після хірургічної кастрації.