Золмітриптан

Багатьох людей мучить мігрень. Лікувати їх ефективно іноді не так просто у більш важких випадках. При сильних мігренях з аурою або без неї, а також при кластерних головних болях в даний час переважні триптани, нащадки серотоніну. Свинцевою речовиною є суматриптан, але зараз на ринку є кілька речовин-наступників. Це теж має значення Золмітриптан, що, як кажуть, є більш ефективним, ніж попередні класи речовин.

Що таке золмітриптан?

Золмітриптан - це селективний агоніст серотоніну з класу триптану, який в основному застосовується при гострій терапії проти мігрені. Однак він працює лише в тому випадку, якщо головний біль вже стався, це означає, що він не може запобігти нападу мігрені. Також, як кажуть, препарат допомагає полегшити кластерні головні болі, які виникають набагато рідше.

Золмітриптан можна вводити у формі таблеток або як назальний спрей, з тим перевагою, що він швидше всмоктується. На відміну від вихідної речовини свинцю, суматріптан, він проходить через гематоенцефалічний бар'єр легше.

Як агоніст рецепторів серотоніну, препарат викликає судинозвуження судин головного мозку, що, як кажуть, покращує мігрень.

Фармакологічний ефект

Дія золмітриптану ґрунтується на селективному зв’язуванні з рецепторами серотоніну 5HT1D та -5HT1B. Вони сидять на судинах головного мозку та пресинаптично на нейронах. Якщо вони активовані, вони викликають звуження судин, оскільки головний біль виникає лише тоді, коли кровоносні судини розширюються (розширюються). Крім того, вони забезпечують зменшене вивільнення медіаторів запалення та зменшення передачі болю.

Період напіввиведення золмітриптану порівняно короткий, тривалістю від 2,5 до 3 годин. У печінці під час метаболізму утворюється додатковий активний метаболіт, який також бере участь у впливі препарату. В основному метаболізується ферментом CYP1A2; меншою мірою також від МАО-А.

Як вже було сказано, золмітриптан дуже добре перетинає гематоенцефалічний бар'єр, оскільки його молекулярний розмір дуже малий, і тому він може легко всмоктуватися в жирову тканину. У той же час він також дуже швидко всмоктується через шлунково-кишковий тракт, а це означає, що ефективний рівень в крові досягається приблизно через годину.

Полегшується не тільки головний біль, але і позитивні ефекти від мігрені, такі як нудота, блювота та чутливість до світла. Постійно хороша ефективність була також показана при тривалому застосуванні.

Медичне застосування та використання

Середня доза застосування становить 2,5 міліграма. По можливості таблетку слід приймати при перших ознаках нападу мігрені. Хоча таблетки не можуть запобігти виникненню головного болю, прийом їх рано допоможе забезпечити швидше полегшення.

Однак препарат все одно можна приймати під час вилучення. Якщо доза недостатня, її можна збільшити до 5 міліграмів за погодженням з лікарем. Не слід приймати більше 2 таблеток протягом 24 годин.

Застосування у формі спрею для носа особливо вигідно тим, хто страждає від сильної нудоти та блювоти, а також у разі сильного кластерного головного болю. Їжа, яка вживається в той же час, майже не впливає на поглинання. Препарат також випускається у вигляді короткої інфузії під час перебування в лікарні.

Ризики та побічні ефекти

Побічні ефекти можуть виникнути від прийому золмітриптану. Поширені побічні ефекти включають нудоту, блювоту, сухість у роті, запаморочення та сонливість. Крім того, головний біль є одним із небажаних ефектів, особливо при тривалому застосуванні.

Іноді спостерігається почастішання серцебиття або стиснення грудної клітки. Рідко може виникати свербіж шкіри або кропив’янки. Серцевий напад, стенокардія та надмірна позива до сечовипускання класифікуються як дуже рідкісні побічні ефекти.

Важливо також знати про можливі взаємодії під час прийому інших препаратів одночасно. Від того, чи відбувається взаємодія, залежить від різних факторів, тому завжди слід проконсультуватися з лікарем. У будь-якому випадку слід уникати одночасного прийому алкалоїдів ерготів, оскільки ризик виникнення спазмів у коронарних артеріях значно збільшується завдяки їх додатковому звужувальному ефекту.

Ефект золмітриптану посилюється моклобемідом, циметидином, флувоксаміном, сигаретним димом та хінолонами, через що в цих випадках дозу золмітриптану необхідно знижувати та коригувати.

Якщо одночасно приймати селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, рекомендується обережність, оскільки існує ризик виникнення небезпечного синдрому серотоніну, при якому в нервовій системі накопичується занадто багато серотоніну.

Завдяки судинозвужувальній дії золмітриптан протипоказаний при наявній ішемічній хворобі, гіпертонії та судинних захворюваннях. Препарат також не слід приймати у разі гіперчутливості, геміплегічної мігрені або базилярної мігрені.

Коригування дози слід проводити у разі порушення функції нирок. Золмітриптан слід приймати лише під час вагітності, якщо лікар вважає це абсолютно необхідним.