Ставудин

В Ставудин це нуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази. Застосовується для лікування ВІЛ-інфекцій.

Що таке ставудин?

Діюча речовина ставудин використовується для лікування ВІЛ-захворювань, таких як СНІД. Його вводять у складі антиретровірусної комбінованої терапії. Ставудин є компонентом нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази (NRTI).

Синтез ставудину відбувся в 1966 році американським хіміком Джеромом Філіппом Хорвіцем (1919-2012). Однак лише до середини 1990-х років агент застосовувався в Європі. Випускається американською фармацевтичною компанією Bristol-Myers Squibb (BMS).

Однак в даний час ставудин рідко використовується в західних індустріалізованих країнах. Причиною цього є погана переносимість препарату. Однак його введення іноді може бути корисним у випадку спеціальних комбінацій мутацій у складі рятівної терапії.Stavudine пропонується під торговою назвою Zerit®.

Фармакологічний ефект

Ставудин класифікується як інгібітор нуклеозидної зворотної транскриптази. Це означає, що препарат має інгібуючу дію на зворотну транскриптазу ферменту. Фермент надзвичайно важливий для вірусів HI, щоб перезаписати вірусну РНК у людській ДНК, що дозволяє розмножуватися патогенам.

Ставудин також є одним з так званих проліків. Препарат є попередником діючої речовини, який ще не має впливу проти вірусів. Лише всередині організму речовина перетворюється на фактично ефективну лікарську речовину.

Це має властивість інгібувати зворотну транскриптазу, так що віруси HI, що перебувають в організмі, вже не можуть розмножуватися. Цей ефект, у свою чергу, зменшує кількість вірусу в організмі. У той же час кількість спеціальних лейкоцитів, до складу яких входять CD-4 позитивні Т-лімфоцити, може збільшуватися. Цей ефект може посилити захисну систему організму.

Одним з недоліків ставудину є те, що віруси HI часто швидко стають нечутливими до діючої речовини. Причиною цього є виражена пристосованість та мінливість вірусу HI. З цієї причини ставудин завжди застосовується в комбінованій терапії і призначається разом з декількома іншими препаратами.

Після того, як ставудин дійшов до зараженої клітини тіла і був поглинений нею, речовина перетворюється на активний метаболіт, який потім блокує ферментну зворотну транскриптазу.

Пероральна біодоступність ставудину досить висока - близько 90 відсотків. Одночасне споживання їжі навряд чи має негативний вплив на діючу речовину. Період напіввиведення в плазмі становить приблизно 1,5 години.

Медичне застосування та використання

Ставудин використовується для лікування ВІЛ-інфекцій, таких як СНІД. Діюча речовина зміцнює імунну систему людини і бореться з імунодефіцитною хворобою або принаймні затримує її початок. Вилікувати СНІД неможливо за допомогою ставудину. Однак препарат позитивно впливає на тривалість життя та якість життя пацієнта.

Однак ставудин застосовується лише тоді, коли всі інші варіанти лікування не мають успіху. Причиною цього є сильні побічні ефекти препарату. З цієї причини препарат проти СНІДу слід давати лише на короткий час.

Ставудин приймають у вигляді твердих капсул, які мають дозу від 30 до 40 міліграм. Рекомендована дозування становить двічі 30 міліграм для пацієнтів із вагою менше 60 кілограмів та двічі 40 міліграмів для пацієнтів із вагою понад 60 кілограмів. Капсули слід приймати натщесерце за 60 хвилин до їжі.

Ризики та побічні ефекти

Прийом ставудину часто призводить до небажаних побічних ефектів. Найпоширеніші симптоми - біль або оніміння рук і ніг, поколювання, біль у грудях, головний біль, озноб, лихоманка, загальне нездужання, діарея, нудота, блювота, розпад жирової тканини на кінцівках, біль у спині та підвищена сприйнятливість до інфекцій.

Інші поширені побічні ефекти - проблеми зі сном, запалення підшлункової залози, запори, доброякісні пухлини шкіри, погіршення працездатності, перерозподіл жиру в тілі, незначна дисфункція печінки, біль у м’язах і суглобах, кропив’янка, висипання на шкірі, свербіж, перенасичення організму, тривога і депресія . Іноді уражені також можуть страждати на анемію, збільшення молочних залоз, порушення крові в кістковому мозку, жовтяницю або запалену печінку.

Проблема хворих на СНІД полягає в тому, що побічні ефекти препарату часто важко відрізнити від симптомів, пов’язаних із захворюванням. Крім того, побічні ефекти можуть бути наслідком комбінованої терапії, так що точний тригер не може бути призначений.

На ступінь небажаних побічних ефектів також впливає доза та тривалість терапії. Знижуючи дозу, іноді можна зменшити серйозні побічні ефекти. Іноді також корисний перехід на інший інгібітор зворотної транскриптази.

На ранніх стадіях лікування ставудином хворі на СНІД часто страждають від погіршення стану здоров'я. Причиною цього є реакція сильнішої імунної системи на збудників хвороб, які є в організмі. У таких випадках лікарі говорять про синдром імунної реактивації. Однак якщо пацієнт позитивно реагує на препарат, симптоми захворювання значно покращуються через кілька тижнів.

Якщо є гіперчутливість до ставудину, препарат не можна вводити. Це ж стосується запалення підшлункової залози та важкої дисфункції нирок.

Ставудин слід застосовувати під час вагітності, якщо лікар заздалегідь ретельно зважить переваги та ризики лікування. Експерименти на тваринах показали шкідливий вплив на дитину.