Селегелін

Селегелін - лікарський засіб з класу інгібіторів моноаміноксидази (інгібітори МАО-В). Препарат проти Паркінсона пригнічує розпад дофаміну в мозку.

Що таке Селегелін?

Селегелін використовується для лікування хвороби Паркінсона. Через короткий період напіввиведення і пов’язану з цим слабку дію його зазвичай призначають у поєднанні з препаратом леводопа. Його також можна використовувати як монотерапевтичний засіб при більш легких хворобливих процесах. У США діюча речовина також використовується для лікування депресії.

Селегелін - це так званий інгібітор МАО-В. Він пригнічує фермент моноамінооксидазу В. Препарат виявив хімік Юзеф Нолл. Виробництво селегеліну вимагає багатоетапного синтезу. Це засновано на (RS) -метамфетаміні.

Фармакологічний ефект

Хвороба Паркінсона викликається загибеллю спеціальних нервових клітин в substantia nigra. Ці нервові клітини зазвичай виділяють дофамін. Коли нейрони, що вивільняють дофамін, гинуть, виникає дефіцит дофаміну. Чому клітини гинуть, поки не з’ясовано.

Дофамін - нейромедіатор, необхідний для правильного виконання послідовностей руху. Організм може протягом тривалого часу компенсувати дефіцит дофаміну. Перші симптоми з’являються лише тоді, коли 60 відсотків нервових клітин, що виробляють дофамін, померли.

Для уповільнення прогресування захворювання та полегшення симптомів захворювання пацієнти отримують дофамін у формі попередника L-допи. Оскільки дофамін, який утворюється з L-Dopa, вже розщеплюється в синаптичному проміжку між нервовими клітинами ферментом моноамінооксидазою B, цей фермент повинен інгібуватися. В іншому випадку дофамін не може розвинути свою дію в цільовому місці. Селегелін є одним з таких інгібіторів моноаміноксидази В. Це забезпечує незворотне гальмування МАО-В. В результаті дофамін довше залишається в синаптичному розриві і тому може розвинути його повну дію в центральній нервовій системі.

Медичне застосування та використання

Селегелін затверджений як монотерапевтичний засіб для лікування ранніх стадій хвороби Паркінсона. У поєднанні з препаратом леводопа Селегелін використовується для симптоматичної терапії хвороби Паркінсона. Препарат в основному вводять пацієнтам із так званою коливальною клінічною картиною. Це виражається, наприклад, явищем включення. Пацієнт відчуває раптову зміну від нормальної рухливості до повної нездатності рухатися. Ще однією ознакою коливаючої клінічної картини є акінезія після закінчення дози. Ці коливання рухливості можуть виникати після тривалого використання L-Dopa. Порушення руху викликані зниженням ефективності ліків. Селегелін може зменшити ці коливання.

У США селегелін призначають для лікування депресії. У Німеччині препарат не затверджений за цією ознакою. На деякий час Селегелін давали також пацієнтам Альцгеймера. Однак метааналіз показав, що симптоми не поліпшилися при застосуванні селегеліну.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Поширені побічні ефекти Селегеліну включають сухість у роті, запаморочення та утруднений сон. Також може спостерігатися втрата апетиту, сплутаність свідомості та низький артеріальний тиск. У важких випадках люди страждають галюцинаціями і тривогою.

Інший можливий побічний ефект селегеліну - нерегулярне серцебиття. Вони помітні як серцебиття, яке занадто швидко, серцебиття, яке занадто повільне, або серцебиття.

Селегелін може збільшити ефекти, а також побічні ефекти психостимуляторів, певних назальних крапель, антигіпертензивних засобів, антигіпертензивних засобів, седативних засобів та етанолу. Лінезолід, антибіотик, має інгібітор МАО побічних ефектів. Вони також можуть бути посилені Селегеліном, так що може виникнути надлишок дофаміну. Надлишок дофаміну може призвести до тривоги та шизофренії.

Одночасне використання селегеліну та антидепресантів є контрпродуктивним. Поєднання препаратів може призвести до перегріву, судом, психічних розладів та серцево-судинних проблем. У гіршому випадку це може призвести до коми. Зокрема, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRI) та флуоксетин не слід приймати разом із селегеліном.

Лікарські речовини, які розщеплюються моноамінооксидазами, довше залишаються в крові, якщо одночасно приймати селегелін. Якщо селегелін та продукти, що містять тирамін, такі як сир чи червоне вино, приймають у поєднанні, небажаних ефектів очікувати не слід. Завдяки селективності МАО, все ще є достатня кількість моноаміноксидази А для розщеплення амінокислоти.