Ритонавір

Як Ритонавір називається інгібітором ВІЛ-протеази. Препарат використовується для лікування ВІЛ-інфекцій, таких як СНІД.

Що таке ритонавір?

Ритонавір - діюча речовина, що належить до групи інгібіторів протеази. Препарат проти ВІЛ-інфекції вводиться як комбінований препарат. Ритонавір був розроблений в лабораторіях Абботта в 90-х роках. Глобальна американська фармацевтична компанія вивела препарат на ринок у 1996 році після того, як його було схвалено Управлінням з контролю за продуктами харчування та ліками (FDA).

Під назвою препарату Калетра ритонавір поєднувався з інгібітором протеази лопінавір. Крім того, ритонавір був одним з перших антиретровірусних препаратів цього класу. Поєднання ритонавіру та лопінавіру є необхідним, оскільки без ритонавіру лопінавір би деградував занадто швидко. Оскільки буде потрібно більш високе дозування, прийом ритонавіру може знизити дозу і одночасно збільшити профіль ефекту.

Ритонавір - білуватий порошок, майже нерозчинний у воді, тоді як діюча речовина може легко розчинятися в метанолі та дихлорметані. Крім того, ритонавір є поліморфним. Важливо захистити препарат від світла.

Фармакологічний ефект

Ритонавір належить до групи інгібіторів протеази ВІЛ-1. Діюча речовина здатна інгібувати спеціальні вірусні ферменти, відомі як ВІЛ-протеази. Протеази ВІЛ розщеплюють білкові молекули і забезпечують, що вірус ІХ може передавати свою генетичну інформацію. Завдяки спільному використанню ритонавіру та лопінавіру, який також є інгібітором протеази ВІЛ, можна запобігти подальшому розвитку вірусів HI. Це призводить до утворення незрілих вірусів, які є менш інфекційними.

Дія ритонавіру та лопінавіру є взаємодоповнюючими. Хоча лопінавір націлений проти вірусу ІХ, вірус імунодефіциту атакується ритонавіром в тих же місцях, на які також напав лопінавір. Це витісняє лопінавір з цих місць, щоб він довше перебував у тілі пацієнта. Таким чином відбувається більш тривалий ефект. Так позитивний ефект лопінавіру посилюється ритонавіром. Крім того, препарат забезпечує зниження ризику розвитку резистентності до препарату.

Оскільки ритонавір пригнічує фермент печінки цитохром Р-450 CYP 3A4, він також впливає на метаболізм інших лікарських засобів. Це ускладнює їх дозування.

Медичне застосування та використання

Ритонавір застосовується для лікування ВІЛ-інфекції у дорослих, підлітків та дітей віком від двох років. Засіб служить для пригнічення розмноження вірусів ІХ, що, в свою чергу, може протидіяти появі симптомів СНІДу.

Якщо у пацієнта вже є СНІД, ритонавір вводять разом з лопінавіром, щоб полегшити симптоми пацієнта та поліпшити його якість життя. Крім того, покращується тривалість життя хворих. Ритонавір також використовується в контексті інших комбінованих продуктів. Застосовується для лікування інфекційного гепатиту С.

Ритонавір вводять перорально, приймаючи таблетки або сироп, покриті плівкою.

Ризики та побічні ефекти

Багато побічних ефектів можливі при застосуванні ритонавіру, але вони не обов'язково виникають у кожного пацієнта. Уражені люди часто страждають діареєю, нудотою, блювотою, метеоризмом, болями в животі, проблемами травлення, загальною слабкістю, розладами смаку, головними болями, висипаннями, пітливістю, порушеннями сну, вуграми та діабетом (цукровий діабет).

Також може підвищуватися рівень цукру в крові, холестерину, рівня тригліцеридів у крові та амілази в крові. Інші можливі небажані побічні ефекти - нежить, запалення придаткових пазух, синдром Кушинга, анемія, неактивна щитовидна залоза, зневоднення, збільшення ваги, нерухомість, тривожність, порушення руху, запаморочення, тремор, розлади думки, запалення шлунково-кишкового тракту, нервові розлади Паразитарні відчуття, нервозність, екзема, свербіж або біль у суглобах.

Іноді інгібітори протеази ВІЛ, такі як ритонавір, викликають підвищення рівня ліпідів у крові. З цієї причини пацієнт повинен регулярно проходити медичні огляди. Підвищений рівень нейтральної крові в жирі також можливий завдяки застосуванню засобу. Це в свою чергу може призвести до запалення підшлункової залози (панкреатиту). Пацієнти, у яких хвороба на СНІД з імунодефіцитом вже розвинулася, вважаються особливо небезпечними. У гіршому випадку гострий панкреатит може навіть призвести до смерті.

Через слабкість імунної системи, яку викликає СНІД, в початковій стадії терапії можуть виникнути подальші серйозні захворювання, такі як ретиніт ЦМВ або пневмонія.

Ритонавір не слід застосовувати, якщо у пацієнта гіперчутливість до препарату або якщо в печінці порушена функція печінки або сильне ураження печінки. Пацієнти з гепатитом В або С загрожують смертельними побічними ефектами і потребують суворого медичного контролю. Оскільки дослідження на тваринах показали шкоду для лікування ритонавіром, препарат слід вводити під час вагітності лише за наявності інших варіантів. Хвора мати повинна уникати годування груддю дитини.

При прийомі ритонавіру існує ризик лікарських взаємодій, що, в свою чергу, може викликати побічні ефекти. Одночасне введення таких препаратів, як антигістамінні препарати, антидепресанти, опіоїди, нейролептики, антимікотики, антагоністи кальцію або стероїдні гормони вважається непридатним. Також слід утримуватися від прийому сексуального підсилювача силденафілу, оскільки це посилює небажані побічні ефекти.

Ритонавір іноді впливає на здатність пацієнта реагувати так, що він або вона не повинна керувати автомобілем або користуватися складними машинами. Також можливі алергічні реакції.