Ніфедипін

Ніфедипін - це ліки, що застосовується для зниження артеріального тиску, дія якого заснована на пригніченні припливу кальцію в м’язові клітини гладких м’язів. Діюча речовина належить до групи антагоністів кальцію 1,4-дигідропіридинового типу. Препарат, який часто застосовували при високому кров'яному тиску, значною мірою втратив своє значення через коротку тривалість дії та деякі побічні ефекти.

Що таке ніфедипін?

Ніфедипін належить до групи дигідропіридинів. Представники цього класу активних інгредієнтів знижують артеріальний тиск, пригнічуючи приплив кальцію в кальцієві канали гладкої мускулатури. Активна речовина ніфедипін розглядається як свинцева речовина для одного з трьох структурних типів блокаторів кальцієвих каналів.Це антигіпертензивні препарати ніфедипінового типу. Інші два блокатори кальцієвих каналів належать до фенілалкиламінів (верапамільний тип) та бензотіазепінів (дилтіаземний тип).

Механізми дії цих трьох типів відрізняються. Дігідропіридини забезпечують вазодилатацію, тоді як фенілалкиламіни знижують частоту серцевих скорочень, а бензотіазепіни поєднують обидва механізми.

Ніфедіпін - нерозчинний у воді жовтуватий порошок. Речовина також дуже чутлива до світла. У печінці активний інгредієнт дуже швидко розщеплюється ферментом CYP3A4 і тому піддається значному обмеженню біодоступності через високий метаболізм першого проходу.

Фармакологічний ефект

Ефект ніфедипіну заснований на пригніченні припливу кальцію в клітини гладкої мускулатури судин через кальцієві канали. Таким чином, ніфедипін діє як блокатор кальцієвих каналів. Приплив іонів кальцію в м’язові клітини змінює електричне напруження і м’язи піддаються скороченню. Що стосується судинних м’язів, то це означає звуження судин із підвищенням артеріального тиску.

Цей приплив кальцію є частиною нормальної регуляторної системи в крові. Однак якщо є гіпертонічна хвороба (підвищений артеріальний тиск) або інші захворювання, що базуються на порушеннях кровообігу, лише розширення та розслаблення судин можуть нормалізувати артеріальний тиск. Це розслаблення судинних м’язів досягається за рахунок пригнічення припливу кальцію в клітини судинних м’язів.

Ніфедипін пригнічує лише кальцієві канали L-типу. Кальцієвий канал типу L залежить від напруги і знаходиться в клітинній мембрані Т-канальців м’язових клітин. Приплив іонів кальцію в цитоплазму м’язових клітин контролюється деполяризацією клітинної мембрани шляхом активації рецептора рянодину. Оскільки рецептор ryanodine тісно пов'язаний з рецептором дигідропіридину, дигідропіридини можуть зупинити приплив кальцію в клітину. Оскільки канал деактивується повільно, він відомий як довгий або L канал.

Ніфедипін в основному впливає на клітини судинних м’язів, але не на клітини серцевого м’яза. Однак організм намагається протидіяти падінню артеріального тиску в рамках регуляторних механізмів. Це може призвести до побічних ефектів, які можуть бути небезпечними, якщо кровоносна система нестабільна.

Медичне застосування та використання

Через антигіпертензивну дію ніфедипін застосовується при необхідному підвищенні артеріального тиску, гіпертонічних ситуаціях, синдромі Рейно та стабільній стенокардії. Цей препарат також часто застосовують у випадках передчасних пологів. Його також можна використовувати в кремах для анальних тріщин. Креми містять 0,2 відсотка ніфедипіну.

Істотний високий кров'яний тиск, який також називають есенціальною гіпертензією, існує без видимих ​​причин. Ніфедипін допомагає тут, розслабляючи судинні м’язи. У надзвичайній ситуації з гіпертонічною хворобою раптово виникає сильний високий тиск, який може пошкодити навіть внутрішні органи. У цьому загрозливому стані артеріальний тиск необхідно швидко знизити, щоб уникнути подальшого пошкодження. Для цього найкраще підходить ніфедипін.

Гіпертонічний криз, попередня стадія гіпертонічної надзвичайної ситуації, проявляється стенокардією, запамороченням, утрудненням дихання, носовими кровотечами, сплутаними станами аж до коми, порушення сечовиділення та порушення зору.

Синдром Рейно, з іншого боку, - це порушення артеріального кровообігу в пальцях. Кінчики пальців білі і холодні, оскільки їх приплив крові порушується спазмом судинних м’язів. Застосування ніфедипіну зарекомендувало себе при синдромі Рейно. Ніфедипін також може бути використаний для лікування стабільної стенокардії.

Для досягнення тривалого ефекту нифедипін зараз вводять у затримці. Повільне вивільнення ніфедипіну гарантується таблетками з пролонгованим вивільненням, так що нові активні інгредієнти завжди доступні після швидкого зниження ефективності завдяки ефтелю першого проходу.

Ризики та побічні ефекти

У минулому ніфедипін в основному застосовувався для зниження артеріального тиску. Тим часом ніфедипін втратив своє видатне значення, оскільки, з одного боку, він працює лише короткий час у формі тривалого вивільнення завдяки механізму першого проходження, а з іншого - його побічні ефекти та протипоказання все більше і більше визнаються.

Діюча речовина діє лише для розслаблення судинних м’язів і не чинить істотного впливу на серцебиття. Однак сильний сплеск препарату призводить до швидкого падіння артеріального тиску, що провокує контрреакції в організмі. Наприклад, ніфедипін протипоказаний при нестабільній стенокардії, оскільки розвивається рефлекторна тахікардія, яка в такому стані може бути небезпечною для життя.

Сьогодні часто використовують антагоністи кальцію другого покоління, які зберігаються в мембранах через їх розчинність у жирі і, таким чином, вивільняються повільніше. Менша експозиція цих препаратів також знижує ризик рефлекторної тахікардії.

Крім нестабільної стенокардії, ніфедипін також протипоказаний при інфарктах, високоякісних стенозах аортального клапана, шокових станах або при прийомі певних препаратів, таких як рифампіцин.

Поширеними побічними ефектами при прийомі ніфедипіну є головний біль, почервоніння та загальна слабкість. Біль у животі, метеоризм, запор, нервозність, анорексія, пітливість, м’язові судоми, лихоманка, поліурія або порушення зору рідше. Рефлекторна тахікардія також є одним з рідкісних побічних ефектів.