Клонідин

Клонідин є симпатоміметиком з групи імідазолінів. В основному використовується для лікування артеріальної гіпертензії (підвищеного артеріального тиску). Через сильні побічні ефекти вважається резервним терапевтичним.

Що таке клонідин?

Препарат клонідин - це симпатоміметик, який належить до групи імідазолінів. Його можна використовувати для лікування гіпертонії, для підтримки відміни ліків, як частини так званого тесту на гальмування клонідину, для гіпертонічного кризу, проти хронічної відкритокутової глаукоми та для заспокоєння.

Його також можна застосовувати в обмеженій мірі для седації та знеболення. Однак, щодо відносно сильних побічних ефектів, він використовується лише як резервний терапевтичний при лікуванні гіпертонії та відміні ліків.

Фармакологічний ефект

У разі клонідину можна виділити кілька механізмів дії, завдяки яким речовина працює. З одного боку, активація пресинаптичних α2-адренорецепторів, додатково активація постсинаптичних α2-адренорецепторів, а також пригнічення вивільнення адреналіну в наднирковому мозку.

Клонідин зв’язується з пресинаптичними α2-адренорецепторами як у центральній нервовій системі, так і на периферії. Це зв'язування призводить до зменшеного вивільнення норадреналіну через сигнальний каскад G-білка. Це знижене вивільнення норадреналіну призводить до зниження симпатичного тонусу.

Крім того, клонідин також активує постсинаптичні α2-адренорецептори. Особливо це трапляється в зоні ядра тракту солітарії, точки переключення барорецепторного рефлексу (реакція на зміну артеріального тиску, спровокована барорецепторами). Вищезгадане пригнічення вивільнення адреналіну в наднирковому мозку призводить разом із стимуляцією центральних рецепторів імідазоліну до подальшого посилення симпатолітичного ефекту.

Клонідин надає дію навіть у дуже малих дозах у кілька мікрограм. Період напіввиведення в плазму становить приблизно дев'ять-одинадцять годин, доза LD50 для перорального введення мишам становить 108 мг кг ^ -1. Він частково метаболізується в печінці, але 65% діючої речовини виводиться в незміненому вигляді через нирки.

Клонідин можна вводити перорально у формі таблетки або внутрішньовенно. Клонідин перетинає гематоенцефалічний бар'єр і виводиться з грудним молоком. Біодоступність становить приблизно 75%. Об'єм розподілу - 2 л кг ^ −1.

Медичне застосування та використання

Клонідин можна використовувати для лікування таких станів: артеріальна гіпертензія; рефрактерна вагітність при гіпертонії; Гіпертонічний криз; хронічна відкритокутова глаукома; Мігрень; Синдром відміни опіоїдів; Синдром відміни алкоголю та післяопераційне тремтіння.

Через високі побічні ефекти клонідин в основному застосовують як резервну терапевтичну комбіновану терапію для лікування артеріальної гіпертензії та для підтримуючого лікування синдромів відміни.

В цілому наявні такі ефекти: зниження артеріального тиску, зниження частоти серцевих скорочень, зниження симпатичного тону при відміні, заспокоєння (менш виражене) та полегшення болю.

Основна область застосування клонідину - терапія артеріальної гіпертензії - сходить до досить випадкового відкриття в 1960-х роках. Різні речовини, в тому числі Клонідин був випробуваний на його здатність змушувати набряк носа набрякати. В ході цих тестів було помічено різке зниження частоти серцевих скорочень та артеріального тиску. Потім медицина використовувала терапевтичне використання цих ефектів. Таким чином, клонідин став головним чином терапевтичним засобом проти артеріальної гіпертензії. У експериментах на тваринах пізніше були виявлені седативні та знеболюючі ефекти.

Слід зазначити, однак, що клонідин має відносно сильні побічні ефекти, і з цієї причини слід віддавати перевагу іншим діючим інгредієнтам з меншою кількістю побічних ефектів.

Ризики та побічні ефекти

Сильні побічні ефекти, про які вже говорилося, існують у вигляді сухості у роті, запорів, зменшення вироблення слини та шлункового соку, втоми, депресивного настрою, седації та порушення ерекції.

Клонідин не слід застосовувати одночасно з діуретиками, снодійними, вазодилататорами або алкоголем, оскільки ці речовини підвищують ефективність клонідину. Навіть при прийомі нейролептиків клонідин не слід застосовувати. Початкове підвищення артеріального тиску можливе після внутрішньовенного введення.

Клодин не можна застосовувати, якщо відомо, що ви маєте гіперчутливість (алергію) до клонідину. Подальшими протипоказаннями є синдром синусового вузла, брадикардія (частота серцевих скорочень нижче 50 / хв), ендогенна депресія, певні серцеві аритмії, ішемічна хвороба серця, гострий інфаркт міокарда, розвинута окклюзивна хвороба артерій (ПАОД), синдром Ренайтерауда та тромбо ангіїт , цереброваскулярна недостатність, ниркова недостатність і запор (запор). Клонідин також протипоказаний під час вагітності та годування груддю.