Циметидин

Циметидин застосовується для лікування шлунково-кишкових захворювань. Антигістамін Н2 використовується для гасіння вироблення шлункового соку.

Що таке циметидин?

Циметидин - діюча речовина шлунково-кишкового тракту. Відноситься до групи антагоністів Н2-рецепторів. Засіб може пригнічувати вплив тканинного гормону гістаміну. З цієї причини він підходить для лікування шлункових запалень, виразки шлунка, печії, запалення стравоходу та дуоденіту.

Циметидин був одним з перших антагоністів Н2, який був проданий для лікування виразки шлунково-кишкового тракту та печії. Препарат був розроблений у 60-х роках фармацевтичною компанією SmithKline та французькою, відомою як GlaxoSmithKline. У 1976 році продукт був випущений під назвою Tagamet®. Tagamet просунувся, щоб стати популярним препаратом для успіху на фармакологічному ринку.

Циметидин був розроблений британськими хіміками Джоном Коліном Емметом, Гремом Дж. Дюрантом і Робіном Ганелліном. Їх завели до Національної зали винахідників за їхні досягнення.

Фармакологічний ефект

Режим дії циметидину заснований на тому, що препарат блокує Н2-рецептор (місце зв’язування) тканинного гормону гістамін на клітини шлункової слизової. Гістамін - важливий нейромедіатор (вісник речовини). Він утворює шлункову кислоту з тім'яних клітин і звільняє її. Блокування циметидину рецепторів гістаміну призводить до того, що гормон більше не зможе з'єднатися з рецепторами, що робить його менш ефективним. Таким чином відбувається знижена секреція шлункової кислоти.

Циметидин також має властивість обмежувати діяльність парієтальних клітин шлунка. Парієтальні клітини виробляють соляну кислоту, завдання якої полягає в розщепленні їжі, яка потрапила в шлунок. Однак надмірне виділення шлункової кислоти може призвести до печії. Циметидин тепер забезпечує, що тім'яні клітини не виробляють занадто багато кислоти. Для того, щоб діюча речовина розвивала свої позитивні ефекти, доза повинна бути достатньо високою.

Після перорального прийому циметидину в організм шлунково-кишковий засіб швидко всмоктується всередині шлунково-кишкового тракту. Потрібно лише від 90 до 120 хвилин, щоб 50 відсотків антигістамінного засобу Н2 вийшли з організму. Цей процес відбувається через нирки і сечу.

Медичне застосування та використання

Циметидин застосовується в терапії та профілактиці захворювань, при яких важливе значення має зниження вироблення шлункової кислоти. До них відносяться проблеми зі шлунком, пов'язані з кислотою, печія, запалення стравоходу, рефлюкс-езофагіт (патологічний рефлюкс шлункової кислоти), а також шлунок та дуоденіт.

Іншою областю застосування є синдром Золлінгера-Еллісона, при якому спостерігається патологічне надвиробництво шлункової кислоти через гормональне перенапруження тім'яних клітин.

Циметидин зазвичай вводять у формі таблеток. Крім того, препарат можна вводити безпосередньо у вену. Доза шлунково-кишкового засобу варіюється від людини до людини і залежить від конкретної клінічної картини. Функція нирок також відіграє певну роль. У разі виразки шлунково-кишкового тракту можна призначити від 800 до 1000 міліграм циметидину протягом періоду від чотирьох до восьми тижнів. Його приймають вночі, оскільки виробляється шлункова кислота, особливо вночі. Однак пацієнт не повинен перевищувати максимальну дозу двох грам циметидину на добу.

Ризики та побічні ефекти

Прийом циметидину іноді може викликати побічні ефекти. Однак вони зустрічаються не у кожної людини. Більшість пацієнтів страждає від сверблячки свербіж]], біль у суглобах, дискомфорт у м’язах, головний біль, запаморочення, шлунково-кишкові скарги та втома.

У майже одного відсотка всіх користувачів тимчасово з’являються шкірні висипання, проблеми зі сном, зміни в крові, збільшення молочної залози чоловіка (гінекомастія), серцеві аритмії та імпотенція. У деяких випадках реєструються також депресія, сплутаність свідомості та галюцинації.

Циметидин взагалі не слід застосовувати у випадку вже наявної гіперчутливості до діючої речовини. Якщо пацієнт страждає на порушення функції нирок, доцільно зменшити дозу. Перед початком терапії циметидином необхідно також провести медичне обстеження на наявність злоякісних виразок або інфекції бактерією Helicobacter pylori. У відповідному випадку мала б відбутися зміна в лікуванні наркотиками.

Застосування циметидину під час вагітності повинно бути ретельно виважене проти ризику. Причиною цього є недостатня інформація про те, як працює шлунково-кишковий засіб в цей період. Якщо циметидин переходить у грудне молоко, можливі порушення під час грудного вигодовування не можна виключити. З цієї причини в цей період важливо припинити прийом препарату. У дітей та підлітків теж недостатньо знань про вплив циметидину під час росту.

Можливі взаємодії між циметидином та іншими препаратами. До них відносяться насамперед місцевий анестетик лідокаїн, протиепілептичний протисудомний фенітоїн, бензодіазепіни, антикоагулянти варфаринового типу, трициклічні антидепресанти, до яких в першу чергу належать іміпрамін, бета-блокатори, такі як метопролол та пропранолол, та алкоголь. Таким чином, і ефект, і побічні ефекти можуть бути посилені або продовжені при одночасному застосуванні цих засобів.

Оскільки рН в шлунку також змінюється, це призводить до всмоктування інших препаратів у кров. Сюди входить і u. а. прийом всередину протигрибкового засобу кетоконазол. Циметидин також збільшує концентрацію гліпізиду, який чинить зниження цукру в крові. Це збільшує ефект зниження цукру в крові.