Бупропіон

Препарат Бупропіон призначається до лікарського класу антидепресантів. Він також використовується для лікування нікотинової залежності.

Що таке бупропіон?

Бупропіон - селективний інгібітор зворотного захоплення допаміну та норадреналіну (НДРІ). Він також незначно служить для пригнічення поглинання серотоніну.

До 2000 року вважався бупропіон Амфебутамон відомий. Препарат був затверджений в США з 1984 року. Оскільки повідомлення про випадкові випадки смертельного нападу після прийому бупропіону зростали, дозвіл було знято у 1986 році, а потім у 1989 році було видано у низькій дозі. Бупропіон затверджений у США за єдину добову дозу з 2003 року. У Німеччині препарат був затверджений як антидепресант у відсталому вигляді у 2007 році. Однак препарат застосовувався як антидепресант при позамежному застосуванні ще до цього затвердження. Тривалий час бупропіон був ухвалений лише для відмови від куріння у Швейцарії. Він використовується там з 2007 року для лікування депресивних епізодів. Однак у Швейцарії терапію бупропіоном може розпочати лише психіатр або невролог.

З хімічної точки зору бупропіон належить до фенетиламінів та до підгрупи катинонів та амфетамінів. Препарат тісно пов'язаний з нейромедіаторами дофаміну, адреналіну та норадреналіну. Бупропіон - це селективний інгібітор зворотного захоплення норадреналіну та дофаміну. Таким чином, препарат інгібує надходження норадреналіну та дофаміну в синаптичну щілину.

Дофамін та норадреналін - нейромедіатори. Коли електричний імпульс надходить до синапсу перед нервовою кліткою, пресинаптична нервова клітина вивільняє нейромедіатори в так званий синаптичний проміжок. Синаптичний проміжок - це невеликий проміжок між двома нервовими клітинами. Нейромедіатори мігрують від однієї нервової клітини до іншої. Там вони стикаються з рецептором нейрону постсинаптичного типу.

Це запускає електричний імпульс. У здорової людини баланс між нейромедіаторами. У депресивних людей порушується рівновага між нейромедіаторами. Розвивається активність нервових клітин, які передають вести-речовини норадреналін та дофамін. Бупропіон інгібує надходження норадреналіну та дофаміну в синаптичну щілину. В результаті нейромедіатори довше залишаються в синапсі, а концентрація нейротрансмітерів у синаптичній щілині збільшується при тривалішому застосуванні. Таким чином, бупропіон має підсилюючий настрій та підвищує привід.

Крім того, бупропіон також є так званим неконкурентним антагоністом щодо холінергічних нікотинових рецепторів. Неконкурентні антагоністи змінюють відповідний рецептор таким чином, що вихідна речовина не може викликати жодного або лише незначного впливу на рецептор.

Фармакологічний ефект

Основна область застосування бупропіону - депресія. Дослідження показали, що ефекти бупропіону можна порівняти з ефективністю антидепресантів з класу лікарських засобів селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (SSRI). Бупропіон більш ефективний, ніж ССЗЗ, особливо при депресії з психологічною та фізичною втомою.

Однак при депресії з симптомами тривожності СИОЗС працюють краще, ніж бупропіон. Хоча сексуальна дисфункція частіше зустрічається при лікуванні ССЗЗ, вони дуже рідко спостерігаються при лікуванні бупропіоном.

Після недостатності терапії циталопрамом антидепресанту бупропіон застосовується також у терапії другої лінії. Він діє так само добре, як венлафаксин, сертралін або буспірон. У чверті пацієнтів лікування препаратом призводить до ремісії (тимчасового або постійного зниження симптомів захворювання).

Бупропіон застосовується також для відмови від куріння. Ефективність препарату порівнянна з ефективністю нікотинових пластирів. Однак, як видається, препарат поступається варенікліну при лікуванні нікотинової залежності.

Іншим показанням до бупропіону є дефіцит уваги / гіперактивності (СДУГ). Однак препарат не був затверджений за цією ознакою та не перевірявся на пацієнтах, які не досягли 18 років, на його ефективність та безпеку.

Фінансовані виробником дослідження також показали, що бупропіон призводить до зниження апетиту і, таким чином, призводить до зниження ваги. Невідомо, чи знову зростатиме маса тіла після припинення дії речовини. У поєднанні з препаратом налтрексон бупропіон виявився ефективним препаратом для схуднення у пацієнтів із ожирінням. Однак цей комбінований продукт ще офіційно не затверджений.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Поширені побічні ефекти бупропіону включають безсоння та сухість у роті. Крім того, це може призвести до головного болю, болю в м’язах, втрати апетиту, занепокоєння, утруднення концентрації уваги та плутанини. Бупропіон також може викликати приапізм. Пріапізм - це хвороблива постійна ерекція статевого члена. Без лікування це може призвести до еректильної дисфункції.

Бупропіон не слід давати разом з МАОІ. Обидва препарати впливають на катехоламінергічні шляхи, що може призвести до важких взаємодій. Якщо одночасно вживати алкоголь, препарат може викликати нервово-психічні побічні ефекти. Якщо одночасно вводити бупропіон та препарати, що знижують поріг судоми, можуть виникнути судоми. До таких препаратів відносяться антидепресанти, трамадол, системні стероїди, седативні антигістамінні та протималярійні засоби.

Препарат бупропіон пригнічує метаболічний шлях CYP450-2D6. Оскільки всі трицикліки, крім Доксепіна, метаболізуються таким чином, рівень крові може підвищуватися, якщо речовини приймаються одночасно. Вплив багатьох знеболюючих, антипсихотичних засобів, бета-блокаторів та антиаритмічних засобів також може бути посилений бупропіоном. Незважаючи на інший метаболічний шлях, рівень циталопраму також збільшується при одночасному прийомі.

Бупропіон знижує седативний ефект діазепаму. Якщо бупропіон використовується разом з нікотиновими пластирами, щоб кинути палити, артеріальний тиск може різко підвищитися.