Бісопролол

Бісопролол є препаратом і застосовується для лікування тахікардії, стенокардії, високого артеріального тиску та ішемічної хвороби серця (ІХС). Бізопролол має антагоністичну дію на ß-адренорецептори (бета-адренорецептори) і належить до групи бета-блокаторів. Прийом препарату може спричинити такі побічні ефекти, як втома, запаморочення та головний біль.

Що таке бісопролол?

Бісопролол належить до групи селективних блокаторів ß-адренорецепторів і надає антагоністичну дію на ß1-адренорецептори. Як селективний бета-блокатор, бісопролол надає специфічну дію на серце і не впливає на інші органи.

Бісопролол медично називають кардіоселективним препаратом. З хімічної точки зору, бісопролол - це фенольний ефір, який існує у вигляді рацемічної суміші. Бісопролол є хіральною сполукою, і лікарський засіб використовується у суміші стереоізомерів (R) та (S) 1: 1. (S) форма препарату є активним стереоізомером і має високу спорідненість до зв'язування з 1-адренорецепторами. (S) -Бізопролол витісняє адреналін із місця зв’язування ß1-адренорецептора і діє як антагоніст.

Препарат застосовується для лікування стенокардії, тахікардії, хронічної серцевої недостатності та високого артеріального тиску. Препарат вимагає регулярного застосування. Раптово припинення терапії призводить до відміни симптомів і серйозних побічних ефектів.

Фармакологічна дія на організм і органи

Бета-блокатор бісопролол займає рецептори β1-адреналіну і не дозволяє адреналіну та норадреналіну зв’язуватися з рецепторами. Норепінефрин - нейромедіатор, який утворюється в мозку та в корі надниркових залоз людини. Адреналін - гормон, що виробляється в корі наднирників людини. Адреналін та норадреналін відрізняються за своєю хімічною структурою через метильну групу. У разі адреналіну на аміногрупу заміщена метильна група. Норадреналін і адреналін зв’язуються з ß1-адренергічними рецепторами в серці і призводять до посилення активності серцевого м’яза. Частота серцебиття збільшується за рахунок зниження порогу подразника в серці. Підвищується насосна здатність серця і підвищується артеріальний тиск.

Бізопролол витісняє адреналін і норадреналін з рецепторів надниркових залоз ß1 і займає місця зв'язування. Як антагоніст, препарат послаблює дію адреналіну та норадреналіну. Внаслідок зв'язування рецепторів і зниження ефекту адреналіну та норадреналіну знижується артеріальний тиск і підвищується поріг подразнення. Серце потребує менше енергії, а споживання кисню знижується. В цілому серцевий м’яз полегшується бісопрололом. Медицина говорить про негативний інотропний ефект, який мають усі бета-блокатори.

Зв'язування та ефекти бісопрололу є тривалими. Період напіввиведення в крові становить від 10 до 11 годин. Бісопролол вводять перорально і близько 90% всмоктується. Біодоступність відмінна при 90%, а максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 3 години після прийому. Бета-блокатор виводиться нирково і метаболізується в печінці. Співвідношення між нирковою екскрецією та елімінацією печінки становить 50:50.

Завдяки цілеспрямованому впливу бісопрололу на ß1-адренорецептори, препарат має кардіоспецифічну дію. Тим не менш, він може мати центральний нервовий ефект. Дія та побічні ефекти бісопрололу на центральну нервову систему (ЦНС) зумовлені ліпофільними властивостями препарату. Внутрішня симпатоміметична активність (ISA) не була продемонстрована.

Медичне застосування та використання для лікування та профілактики

Бета-блокатор бісопролол застосовується для лікування артеріальної гіпертензії (підвищеного артеріального тиску), хронічної серцевої недостатності, стенокардії та тахікардії. Стенокардія може бути спровокована ішемічною хворобою серця (ІХС). Бета-блокатор часто використовується при підвищеному тиску крові і, таким чином, служить для запобігання серйозних захворювань серця.

Лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії зазвичай починають із дози 5 мг бісопрололу на добу. Доза залежить від ступеня вираженості результатів. Щоденна доза 2,5 мг рекомендується при легкому підвищеному артеріальному тиску. Якщо доза бізопрололу 5 мг недостатня, рекомендується збільшення до 10 мг бісопрололу на день. Добова доза повинна бути лише понад 10 мг у виняткових випадках. Дозування слід збільшувати поступово або зменшувати повільно, якщо необхідно. Якщо препарат раптово припинено, наслідком є ​​симптоми відміни та сильні побічні ефекти. Виведення з бісопрололу можливе лише шляхом звуження та повинно супроводжуватися лікарем.

Бізопролол не слід застосовувати пацієнтам із бронхіальною астмою, брадикардією, цукровим діабетом та вираженою серцевою недостатністю. Пацієнти, які застосовують інгібітори МАО, також повинні утримуватися від прийому препарату.

Ризики та побічні ефекти

Прийом бісопрололу може викликати побічні ефекти. Поширені скарги - на втому, виснаження, порушення чутливості, запаморочення та головний біль. Іноді побічні ефекти препарату включають депресію, порушення сну, перепади настрою та плутанину.

Крім того, при прийомі препарату можуть виникати порушення кровообігу, м’язова слабкість, шкірні висипання, захворювання суглобів та свербіж шкіри. Порушена робота серця і уповільнене серцебиття також є частиною симптомів. Падіння артеріального тиску від швидкого вставання з сидячого чи лежачого положення також є рідкісним побічним ефектом.

Блювота, запори, діарея, біль у животі та нудота - це випадкові побічні ефекти в області шлунково-кишкового тракту. Такі реакції, як підвищення рівня ліпідів у крові, посилене потовиділення, зменшене сльозотеча, збільшення ваги та статеве сп'яніння.