Барбітурати

Барбітурати Колись вважався чудодійним ліком і застосовувався у великих масштабах. Сьогодні їх використання суворо обмежене, і вони вважаються небезпечними. Для цього є ряд вагомих причин. Наступний огляд впливу барбітуратів на організм, сфери їх застосування, а також ризики та побічні ефекти показують, чому.

Що таке барбітурати?

Барбітурат - це загальний термін для різних лікарських засобів, які мають наркотичну, снодійну, протисудомну та седативну дію. Їх назва походить від барбітурової кислоти, з якої вони утворюють похідні. Хімік Йоганн Фрідріх Вільгельм Адольф Ріттер фон Байєр вперше успішно виробив барбітурову кислоту в 1864 році. На цій основі Герман Еміль Фішер розробив перший барбітурат із седативним ефектом у 1903 році і назвав його барбіталом.

З цього розвитку барбітурати протягом багатьох десятиліть були одними з найбільш широко використовуваних снодійних та заспокійливих засобів у німецькомовних країнах. Оскільки вони дуже швидко викликають звикання, і через передозування та зловживання було дуже багато отруєнь, вони не були затверджені як снодійні та заспокійливі засоби в Німеччині з початку 1990-х. З того часу вони використовуються лише для лікування епілепсії та як знеболюючі засоби при операціях.

Існує три типи барбітуратів: короткої дії, які дають ефект лише протягом декількох хвилин, середньої дії, ефект яких триває кілька годин, і тривалої дії, ефект якої триває багато годин. Класифікація заснована на тривалості відповідного ефекту.

Фармакологічний ефект

Фармакологічний вплив барбітуратів на організм та органи надзвичайно складний. Вони розвивають свою дію через різні рецептори в організмі, так звані GABA-A рецептори. Вони розташовані в нервових клітинах і там зв’язують нейромедіатор γ-аміномасляну кислоту. Таким чином вони безпосередньо впливають на месенджер речовини, які відповідають за передачу подразників і збудження між нервовими клітинами.

Після того, як барбітурат зв’язується з цими рецепторами, вони практично беруть на себе завдання і діють як агоністи для контролю передачі сигналу між окремими нервовими клітинами. Вони практично імітують γ-аміномасляну кислоту і беруть на себе її завдання. Таким чином, барбітурати можуть пригнічувати або пригнічувати больові сигнали, наприклад.

Дозування барбітурату також відіграє важливу роль в ефекті. У менших дозах вони інгібують, наприклад рецептор AMPA, який надає стимулюючу дію і тим самим забезпечує седативний ефект. У більш високих дозах вони також пригнічують натрієві канали, що в свою чергу є важливим для багатьох інших процесів в організмі. Зрештою, барбітурати призводять до тотальної анестезії.

Медичне застосування та використання

У минулому барбітурати в основному призначалися як снодійні або заспокійливі засоби. Однак, оскільки емпіричні значення та дослідження незабаром виявили надзвичайно високий потенціал до залежності та небезпечно високу токсичність, ці сфери застосування остаточно були заборонені. Барбітурати були замінені набагато менш небезпечними препаратами, такими як бензодіазепіни.

Через цей факт барбітурати зараз в основному використовуються лише для двох областей застосування: як знеболюючий засіб та як протиепілептичний засіб. Як знеболюючий засіб використовується у формі тіопенталу для індукції анестезії. Тиопентал барбітурату короткої дії триває трохи менше 10 хвилин і працює надзвичайно швидко, тому його вводять внутрішньовенно пацієнту для індукції наркозу.

При лікуванні епілепсії використовують фенобарбітал тривалої дії, який працює близько 10-18 годин. Завдяки спазмолітичній дії його часто використовують як для профілактики, так і для лікування судом на тлі епілептичної хвороби. Він також може бути використаний для боротьби з судомами, спричиненими контактом з певними токсинами, такими як стрихнін або ДДТ.

У Швейцарії деякі барбітурати, такі як пентобарбітал, також застосовуються при дозволеній там активній евтаназії. У ветеринарії використовується як засіб евтаназії.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Як вже було сказано, ризики та побічні ефекти прийому барбітуратів надзвичайно високі. Регулярне споживання дуже швидко призводить до сильної залежності. Виведення утруднене, а іноді пов’язане з важкими симптомами, такими як тривожність, судоми та надмірна збудливість. Печінка також реагує на регулярний прийом і розщеплює барбітурат все швидше і швидше, через що ефект стає слабшим і коротшим. У ході цього інші препарати швидше руйнуються і тому більше не працюють належним чином. Занадто висока дозування також може призвести до важких отруєнь, симптоми яких варіюються від порушення свідомості та запаморочення до нудоти та блювоти до амнезії та коми. Найгірший токсичний ефект, однак, - параліч центрального дихання та зупинка серця, які без негайного лікування призводять до недостатнього надходження кисню до мозку і, зрештою, до смерті. Інші седативні засоби, такі як алкоголь або опіати, також посилюють дію барбітуратів. Через ці сильні побічні ефекти, барбітурати зараз підпадають під дію Постанови про призначення наркотиків (BtMVV).

Барбітурати працюють дуже швидко і ефективно, але, на жаль, вони пов'язані з багатьма, іноді навіть небезпечними для життя ризиками та побічними ефектами, які значно перевищують їх позитивні властивості. Тому, за кількома винятками, їх використання зараз із зрозумілих причин заборонено. Тому самолікування сильно не рекомендується.