Артемізинін

Пігмент вторинної рослини Артемізинін з квіток і листя однорічної капусти використовується для лікування малярії. Препарат в основному застосовується в районах, де інші протималярійні засоби неефективні проти мультирезистентних збудників. Засіб згадується в традиційній китайській медицині, якій тисячі років.

Що таке артемізинін?

Артемізинін належить до класу речовин сесквітерпену. Ці хімічні сполуки, які є досить поширеними у рослинному царстві, складаються з трьох ізопренових одиниць. Препарат, отриманий з однорічної болотниці (Artemisia annua), містить, крім триоксанової кільцевої системи, фармакологічно важливий перекисний міст.

У 1971 році китайський Tu Youyou виділив і вперше описав діючу речовину, а в наступні роки продемонстрував свої позитивні ефекти в боротьбі з тропічною малярією. Тому що артемізинін - це дуже швидкий і надійний препарат. Засіб можна витягти з сухого листя і квітів рослин, вирощених у Китаї, В'єтнамі та Східній Африці.

Оскільки цей процес досить дорогий і складний, артемізинін зараз також отримують біотехнологічно за допомогою генетично модифікованих дріжджів. Оскільки артемізинін сам по собі досить нестійкий, його напівсинтетичні похідні артесунат, артемотіл, артеметер та інші в основному використовуються в лікарських засобах.

Фармакологічний ефект

Точний механізм дії артемізиніну поки не відомий (2015). Однак вчені припускають, що досить незвична структура перекису є визначальною. Тому що це розпадається на вільні радикали, коли він стикається з великою кількістю іонів заліза.

Не тільки еритроцити (еритроцити) у людини містять багато заліза, але і плазмодії, що викликають малярію. Тому що ці паразити передаються людині комаром Анофелем і колонізують тут еритроцити. Якщо одноклітинні збудники зараз атакують еритроцит, вони харчуються пігментним гемоглобіном крові. Оскільки вони накопичують залізо, що міститься в цьому процесі, вільні радикали препарату можуть вбивати плазмодії.

Дослідження показують, що артемізинін також інгібує специфічний транспортер кальцію в одноклітинній мембрані. Артемізинін також може вбивати ракові клітини аналогічним чином. Тому що вони також містять високі концентрації заліза. Початкові експерименти з клітинними культурами підтверджують цю теорію. Препарат також виявляється ефективним проти тропічного інфекційного захворювання шистосомоз (шистосомоз).

Медичне застосування та використання

Всесвітня організація охорони здоров'я (ВООЗ) рекомендує застосовувати артемізинін або його похідні, особливо в країнах, де інші лікарські засоби виявляються неефективними через відомі мультирезистентні штами Plasmodium falciparum. Артемізинін давно вважається дуже ефективним, але зараз відомі збудники з кількох країн, які також стійкі до діючої речовини через мутації.

Щоб запобігти підвищенню стійкості до артемізиніну, завжди слід застосовувати комбіновану терапію з іншими препаратами від малярії. Це лікування часто скорочується до АКТ (комбінована терапія на основі артемізиніну). Через короткий період напіввиведення таблетки необхідно приймати з певними інтервалами протягом декількох днів. Дозування у дітей залежить від маси тіла.

При важкій формі тропічної малярії похідний артесунат можна вводити безпосередньо у вену або м'яз. Як у дітей, так і у дорослих цей препарат вважається препаратом вибору в надзвичайних ситуаціях. Чи ефективний також чай з Artemisia annua проти плазмодії - це питання спірне вченим.

Ризики та побічні ефекти

Артемізинін та його напівсинтетичні похідні добре переносяться дітьми та дорослими у дозах, які борються з малярією. Якщо виникають побічні ефекти, вони в багатьох випадках схожі на типові симптоми малярії. До них відносяться нудота, блювання, втрата апетиту та запаморочення.

Серцебиття також може посилюватися. Також можливі проблеми з суглобами та м’язами, втома та проблеми зі сном. Легкі порушення крові також іноді виникають внаслідок прийому всередину. Небезпечні алергічні реакції на препарат виникають рідко. Це може проявлятися як висип, набряки, задишка або утруднене ковтання. Добавки заліза, які приймаються одночасно з артемізиніном, можуть викликати взаємодію.

Комбінована терапія з іншими препаратами може посилити різні побічні ефекти. Тим не менш, ВООЗ настійно рекомендує уникати монотерапії тільки артемізиніном. В іншому випадку препарат може стати неефективним через резистентність.