Прокаїнамід є препаратом із групи антиаритмічних засобів. Речовина в основному використовується в терапії серцевих аритмій.
Що таке прокаїнамід?
Прокаїнамід - антиаритмічний клас Ia. Вони погіршують збудливість серцевих клітин і, таким чином, призводять до розширення потенціалу дії. В результаті клітини серця не збудливі і немає зайвих серцевих дій.
Антиаритмічні засоби I класу відповідають групі блокаторів натрієвих каналів. Однак прокаїнамід - це не перший вибір, але в Європі його використовують майже виключно як резервний антиаритмічний засіб.
Біодоступність прокаїнаміду становить 80 відсотків, лише 20 відсотків діючої речовини пов'язано з так званими білками плазми крові. Метаболізм препарату в основному відбувається в печінці через печінкову цитохром Р450.
$config[ads_text1] not found
Період напіввиведення в плазму становить в середньому три години. Це означає, що протягом цього періоду концентрація прокаїнаміду в плазмі крові падає до половини його початкової величини. Прокаїнамід виводиться через нирки.
Фармакологічний ефект
Прокаїнамід є одним з блокаторів натрієвих каналів. Вони також відомі як антагоністи натрієвих каналів. Вони пов'язуються з натрієвим каналом натрію, який відповідає за деполяризацію в рамках потенціалу дії. Потенціал дії - це тимчасове відхилення мембранного потенціалу клітини в позитивний діапазон. Без достатньої деполяризації неможливий дії дії, а отже, і передача подразника в області нервових волокон і клітин.
Блокатори натрієвих каналів поділяються на різні підкласи відповідно до їх спорідненості до каналу та швидкості їх дії. Прокаїнамід належить до класу Ia. Вони блокують натрієві канали і уповільнюють швидкість деполяризації. Пригнічуючи калієві канали, прокаїнамід також призводить до подовження тривалості реполяризації і, підсумовуючи це, призводить до подовження потенціалу дії.
$config[ads_text2] not foundМедичне застосування та використання
Антиаритмічний засіб було розроблено для терапії серцевих аритмій. Резистентна до терапії шлуночкова та надшлуночкова тахікардія - серед показань до лікування прокаїнамідом.
Шлуночкові аритмії мають своє походження в системі провідності серця поблизу так званого пучка Хіса, що є частиною провідної системи. При шлуночкової тахікардії серце б'ється до 320 разів на хвилину. Тут говорять про фібриляцію шлуночків. Суправентрикулярна тахікардія, з іншого боку, розвивається над шлуночками, в області синусового вузла або передсердь.
Прокаїнамід застосовується також при тахіаритміях. Тахіаритмія - це поєднання порушення серцевого ритму (аритмія) і тахікардії, тобто занадто швидке серцебиття.
Ви можете знайти свої ліки тут
➔ Ліки від серцевої аритміїРизики та побічні ефекти
Поширені побічні ефекти прокаїнаміду включають порушення регуляції кровообігу та низький артеріальний тиск (гіпотензія). Лихоманка може виникнути і при прийомі антиаритмічного засобу. У рідкісних випадках може розвинутися те, що відомо як агранулоцитоз. Це призводить до повної нестачі певних лейкоцитів, званих гранулоцитами в крові. Хворі страждають від вираженого почуття хвороби, бактеріальної інфекції із застудою та лихоманкою, а також некрозом слизових оболонок в області заднього проходу, статевих органів та горла.
$config[ads_text3] not foundІндукуючи антиядерні антитіла, прокаїнамід може спровокувати системний червоний вовчак. Це системне захворювання з такими симптомами, як лихоманка, запалення м’язів, помітне почервоніння щік і носа, зміни нирок, неврологічні скарги або значні зміни в крові.
Побічні ефекти, які можуть виникнути під час прийому прокаїнаміду, включають сухість у роті, розлади смаку, головний біль та запаморочення. Нудота, блювота та запори також є потенційними несприятливими наслідками для ліків.
Прокаїнамід не слід застосовувати при відомій гіперчутливості. Крім серцевої недостатності, до протипоказань також відноситься уповільнене серцебиття. Прокаїнамід також не підходить пацієнтам із порушеннями в системі провідності серця, такими як синдром хворого синуса.
Прокаїнамід так само протипоказаний приймати протягом перших трьох місяців, як і у випадку низького артеріального тиску, електролітних розладів та важкої бронхіальної астми.
Аутоімунне порушення міастенії гравіс, яке пов’язане з паралічем м’язів, також є одним із протипоказань. Крім того, прокаїнамід не слід приймати під час вагітності або під час годування груддю.
