Ампренавір

Ампренавір є лікарською речовиною і належить до групи інгібіторів протеази ВІЛ. Засіб використовується для лікування ВІЛ-інфекцій.

Що таке ампренавір?

Ампренавір - препарат, який продається в Німеччині, Австрії та Швейцарії під назвою Agenerase®. Препарат є інгібітором протеази. Його розвиток відбувся на початку 1990-х компаніями Vertex Pharmaceuticals. Ампренавір пропонується як противірусний засіб з 1995 року. Це було затверджено EMA (Європейським агентством з лікарських засобів) у 2000 році.

Близько 90 відсотків ампренавіру пов'язано з білками в крові. Діюча речовина розщеплюється в печінці цитохромною системою. Якщо пацієнт приймає ампренавір разом з іншим інгібітором протеази, цей процес може уповільнитися.

Таким чином препарат прослужить довше. Період напіввиведення оцінюється приблизно в 10 годин. Крім того, одночасно можна вводити нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (NRTI).

Фармакологічний ефект

Ампренавір діє, пригнічуючи розмноження вірусу. Це протидіє вірусному протеазі ферменту протеази ВІЛ. ВІЛ-протеаза має найбільше значення для розвитку подальших вірусних частинок з інфекційною дією.

Однак якщо протеазу можна гальмувати, поширення вірусу в організмі людини може зменшитися. Зменшуючи будь-яке подальше розмноження вірусу, вірусне навантаження з часом зменшується. Основою ефекту є запобігання розщеплення білків-попередників вірусу. Таким чином утворюються незрілі частинки вірусу, які не є інфекційними.

На відміну від старих діючих речовин цього типу механізм зв'язування між діючою речовиною та ферментом відрізняється. Наприклад, пацієнти, які негативно реагують на старіші інгібітори протеази, не відчувають перехресної резистентності до ампренавіру.

Під час клінічного випробування було проведено порівняння між ампренавіром та доведеним інгібітором протеази ВІЛ - індінавіром. Ефективність ампренавіру була нижчою, ніж у індинавіру.

Медичне застосування та використання

Як і всі інші інгібітори ВІЛ-протеази, ампренавір використовується для лікування інфекцій вірусом HI, таких як СНІД. Під час лікування засіб поєднується з іншими противірусними препаратами.

Ампренавір підходить як дорослим, так і дітям віком від чотирьох років. Значне зниження вірусного навантаження в організмі спостерігається приблизно у 50 відсотків усіх пацієнтів. Ампренавір приймають перорально у формі таблеток. Дорослі приймають по одній таблетці 1200 міліграм двічі на день.

У дітей дозування залежить від їх маси тіла. Пероральний прийом всередину призводить до швидкого всмоктування в травному тракті. Близько 90 відсотків діючої речовини зв’язується з білками плазми крові. Майже повний метаболізм відбувається в печінці.

Ризики та побічні ефекти

Існує ризик побічних ефектів від прийому ампренавіру. Вони в першу чергу впливають на шлунково-кишковий тракт, що також стосується інших інгібіторів протеази. Уражені люди часто страждають від болю в животі та діареї.

Також можливі шкірні реакції, такі як висипання. Близько одного відсотка всіх пацієнтів загрожує небезпекою для життя ускладнень. Це може ти. а. Синдром Стівенса-Джонсона. У разі виникнення подібних побічних ефектів лікування необхідно припинити. Іншим небажаним побічним ефектом є порушення обміну речовин, до яких також належать явища в перерозподілі жиру. Однак ці побічні ефекти рідше зустрічаються з ампренавіром, ніж з індинавіром.

При застосуванні ампренавіру можливі також взаємодії з іншими препаратами. Це препарати, що впливають на ЦНС, такі як антидепресанти та бензодіазепіни. Крім того, існує ризик значних побічних ефектів від одночасного застосування антиаритмічних засобів та антигістамінних препаратів з ампренавіром. Лікарі також попереджають про взаємодію з екстрактами звіробою. Це призводить до зниження рівня ампренавіру в крові.

Вагітність, ниркова недостатність та печінкова недостатність - протипоказання до прийому ампренавіру. Також можлива підвищена чутливість до діючої речовини.