Варфарін

Варфарін є лікарською речовиною з антикоагулянтними властивостями. В основному використовується в США для лікування тромбозу. У Європі зазвичай для цього використовують фенпрокумон, препарат з того ж класу активних інгредієнтів.

Що таке варфарин?

Варфарін належить до класу речовин кумаринів. Наприклад, кумарини зустрічаються в різних пасовищних рослинах. Було виявлено, що неправильне зберігання сіна в силосі призвело до ненаситної кровотечі у багатьох пасовищ.

Ця кровотеча пов'язана з дією дикумаролу, який утворюється, коли сіно заражається грибками. У зв’язку з цим фактом нововиявлену речовину досліджували на предмет можливості медичного використання для лікування тромбозу.

Цікавими були три похідні дикумаролу, які медично використовувались як антикоагулянти під назвами варфарин, фенпрокумон та тромексан. Варфарин раніше використовувався як отрута для щурів. Після того, як щури поглинули отруту разом із їжею, вони померли від внутрішньої кровотечі, що сталася після затримки.

Фармакологічний ефект

Кумарини непрямим способом пригнічують згортання крові. Вони діють як антидот (антидот) до вітаміну К. Цей вітамін, крім усього іншого, контролює утворення різних факторів згортання крові, що і. а. набувають чинності, коли кров витікає з крові через рани. Кумарини, такі як В. Варфарин порушує роботу вітаміну К і тим самим запобігає утворенню нових факторів згортання крові. Однак ефект затримується, оскільки все ще є фактори згортання, які лише повільно руйнуються.

Після припинення лікування варфарином або іншими похідними кумарину пройде деякий час, перш ніж відновиться нормальна концентрація факторів згортання крові.

Цей час визначається періодом напіврозпаду пробою відповідних кумаринів. Період напіввиведення варфарину становить 2 дні, а період напіввиведення у фенпрокумону - 10-14 днів. Це означає, що якщо варфарин застосовується через 2 дні, а якщо фенпрокумон застосовується через 10-14 днів, нормальне згортання крові знову працює.

Якщо необхідна швидка нормалізація згортання крові, оскільки може бути термінова операція, вітамін К повинен бути введений як антидот кумаринам. Через нижчий період напіврозпаду варфарину його використання як антикоагулянт має більше сенсу, ніж використання фенпрокумону.

Медичне застосування та використання

Використання Варфарін або інші кумарини необхідні у разі важких серцево-судинних захворювань, які призводять до страху утворення тромбів.

Таким чином розчиняються існуючі тромбози з метою запобігання виникнення можливої ​​емболії. Такі тромби можуть призвести до інфарктів, інсультів або легеневих емболій. Варфарин застосовують профілактично під час відкладених операцій або тривалого постільного режиму для запобігання утворення тромбів та тромбів. Існують також захворювання, які потребують швидкого лікування варфарином або іншими похідними кумарину, такі як: В. при фібриляції передсердь. Це серцева аритмія з особливо високим ризиком емболії.

При наявності тромбозів, особливо на ногах, антикоагуляція (розчинення тромбів) повинна запобігати рецидиву (рецидиву) тромбозу. У рідкісних випадках необхідне лікування кумарином протягом усього життя, наприклад. Б. при повторному тромбозі або вроджених порушеннях кровотечі. Під час лікування варфарином слід подбати про те, щоб якомога менше вітаміну К засвоювалося через їжу. Як було сказано раніше, вітамін К діє як протиотруту до варфарину і нейтралізує його ефективність.

Ризики та побічні ефекти

Варфарін не слід застосовувати при захворюваннях із підвищеною схильністю до кровотеч, наприклад Б. при шлунково-кишкових кровотечах, після операцій, з порушеннями роботи печінки та нирок.

В якості побічного ефекту від лікування варфарином можуть виникати кровотечі, гепатити, жовтяниця, зниження кісткової щільності або посилене випадання волосся. Слід зазначити, що кожна людина по-різному реагує на варфарин, що виражається в різних діапазонах концентрацій, в яких проявляється його антикоагулянтний ефект.

Межі дії дуже вузькі, а концентрація, яка є занадто низькою неефективністю, і занадто висока концентрація може призвести до сильної кровотечі. Межі дії залежать від генетичних потреб та рівня вітаміну К у раціоні.