фенобарбітал

фенобарбітал є препаратом, що належить до групи барбітуратів. Застосовується при лікуванні епілепсії та при підготовці до наркозу.

Що таке фенобарбітал?

Фенобарбітал - це барбітурат. Барбітурати - це препарати, що мають снодійну, наркотичну або седативну дію. Назва барбітурати походить від барбітурової кислоти, одного з діючих компонентів барбітуратів. Барбітурати працюють біохімічно за допомогою так званого GABA-рецептора.

Можна розрізняти барбітурати короткої дії, середньої дії та тривалої дії. Фенобарбітал - один із барбітуратів тривалої дії. Фенобарбітал був призначений як снодійний засіб ще в 1960-70-ті роки. Через значні побічні ефекти та високий потенціал до залежності, фенобарбітал не призначається як снодійний засіб з 1992 року.

Сьогодні препарат використовується для лікування епілепсії. Заспокійливий і протисудомний препарат також застосовується при підготовці до наркозу. Синтез діючої речовини відбувається за допомогою реакції конденсації між сечовиною та діетиловим ефіром етилофенілової кислоти.

Фармакологічний ефект

Фенобарбітал майже повністю засвоюється організмом після перорального та внутрішньом’язового введення. Максимальні концентрації в крові виявляються після перорального прийому через 6 - 19 годин. У разі внутрішньом’язового введення найвищі концентрації можна виявити в крові через 3 - 5 годин. Фенобарбітал діє як засіб сну і заспокійливий засіб. Препарат також застосовують проти судом. Ефект сильно залежить від дозування.

Як і більшість інших барбітуратів, фенобарбітал працює на рецептор GABA. Рецептори GABA - це білки в нервових клітинах, здатні зв'язувати нейромедіатор гамма-аміномасляну кислоту. Цей передавач також відомий як GABA. ГАМК - головний гальмівний нейромедіатор в центральній нервовій системі людини (ЦНС). Так само, як бензодіазепіни, барбітурати, такі як фенобарбітал, посилюють дію ГАМК на рецептор. Вони також змушують канал довше залишатися відкритим після приєднання GABA.

У той же час фенобарбітал блокує рецептори AMPA. AMPA рецептори - це підгрупа рецепторів глутамату. Глутамат також є важливим нейромедіатором. Це захоплююче. Поєднання інгібування ГАМК та блокади стимулюючого ефекту глутамату відповідає за седативний та демпфіруючий ефект фенобарбіталу.

Концентрація у плазмі крові становить 15-25 мкг / мл, щоб препарат мав протисудомний ефект на організм.

Медичне застосування та використання

Основна область застосування фенобарбіталу - епілепсія. Препарат застосовується для лікування великого маль, імпульсивного петита, а також для лікування епілептичного стану. Однак тут він використовується як розчин для ін’єкцій. Епілептичний стан - це незвичайно тривалий епілептичний припадк. Здебільшого це серія припадків, які зливаються один в інший. Статус епілептик загрожує життю і може призвести до серйозних пошкоджень.

Фенобарбітал також використовується як розчин для ін’єкцій при підготовці до наркозу. Тривалий час препарат знаходився в обігу як засіб для сну. Фармацевтичні препарати, що містять фенобарбітал, не затверджені як засоби, що сприяють сну, з 1992 року.

Ризики та побічні ефекти

Фенобарбітал не слід приймати, якщо ви чутливі до фенобарбіталу або до інших барбітуратів. Застосування фенобарбіталу також протипоказано у разі гострого алкоголю, снодійних та отруєнь знеболюючим засобом. Це ж стосується отруєння стимулюючими препаратами або депресивними психотропними препаратами.

Фенобарбітал може спричинити серйозні побічні ефекти, тому його можна використовувати лише після дуже ретельної оцінки ризику та користі. Необхідно підтримувати ретельний моніторинг протягом усього лікування фенобарбіталом.

Головні болі, запаморочення та нудота часто виникають під час прийому препарату. Пацієнти можуть бути розгублені та мати більш повільний час реакції. Спостерігаються також парадоксальні стани збудження. Одним з можливих серйозних наслідків фенобарбіталу є гостра порфірія печінки. Порфірія - це метаболічне захворювання, пов’язане з порушенням руйнування гему пігменту крові. Характерним є переривчастий перебіг із сильними болями в животі та легкими непереносимістю реакцій. Постраждалі страждають від колікіт в животі, блювоти, нудоти, червоної сечі, судом і психіатричних симптомів, таких як психоз.

Серйозна дисфункція печінки та нирок також може розвинутися під час лікування фенобарбіталом. Сильне ураження серцевого м’яза також можливий наслідок прийому. Люди, у яких були порушення настрою в минулому, або люди, чиї близькі люди мають розлади настрою, піддаються більшому ризику розвитку психіатричних побічних ефектів.

Якщо фенобарбітал дають разом з іншими лікарськими засобами центральної дії, ефекти та побічні ефекти цих препаратів можуть бути посилені. Крім алкоголю, до складу наркотиків входять також знеболюючі та снодійні, алергічні та психотропні препарати.

Фенобарбітал також збільшує вироблення ферментів, що руйнують наркотики, так що прискорюється розпад деяких лікарських засобів у печінці. Від втрати ефективності впливають такі препарати, як гормони щитовидної залози, доксициклін, гризеофульвін, оральні контрацептиви, ламотригін, кортикостероїди або пероральні препарати для пригнічення згортання крові.

У дітей, матері яких під час вагітності лікувалися фенобарбіталом, частіше виникають вади розвитку. Препарат потрапляє до дитини через плаценту і завдає там шкоди. Тому фенобарбітал слід призначати та приймати під час вагітності лише після ретельної оцінки ризику та користі.

Дефіцит фолієвої кислоти може розвинутися під час лікування фенобарбіталом. Це, у свою чергу, сприяє порокам розвитку у ненародженої дитини. Якщо матері доводиться приймати фенобарбітал під час вагітності, рекомендується ретельний моніторинг розвитку ненародженої дитини з визначенням α-фетопротеїну та проведення УЗД.

Фенобарбітал має високий потенціал до залежності. Симптоми відміни навіть були описані у новонароджених, матері яких лікували фенобарбіолом.