Цисплатин

Діюча речовина Цисплатин належить до цитостатиків. Застосовується для лікування злоякісного раку.

Що таке цисплатин?

Для цисплатину (цис-діаміндіхлоридоплатинум) є цитостатиком, який гальмує ріст ракових клітин. Препарат утворює неорганічну сполуку важких металів, що містить платину і має складний зв’язок атома платини. Цисплатин у формі оранжево-жовтих кристалів або жовтого порошку. Важко розчинити у воді.

Цитостатичні ефекти комплексів платини були виявлені випадково в 1960-х роках. Американський хімік Барнетт Розенберг (1926–2009) досліджував вплив змінного струму на бактеріальний вид Escherichia coli. З цією метою Розенберг використовував платинові електроди. Експеримент виявив гальмуючий вплив клітинного росту.

Дослідження показали, що ця властивість була викликана не змінним струмом, а скоріше завдяки складній сполуці цис-діамміну тетрахлоридоплатину (IV), яка виникла через платинові електроди. Подальші тести підтвердили ефект, що гальмує ріст.

Лише в 1974 р. Цисплатин був вперше використаний при лікуванні раку.В ході дослідження в Університетській лікарні американського штату Індіана активний компонент був використаний для лікування раку яєчок. У подальшому курсі засіб показало позитивні успіхи лікування без рецидиву ракової хвороби. У Німеччині цисплатин застосовували під назвою продукту Cis-GRY®. Крім того, численні дженерики вийшли на ринок.

Фармакологічний ефект

Цисплатин має властивість пригнічувати вироблення генетичного матеріалу, такого як ДНК. Під час цього процесу препарат приєднується випадковим чином до всіх будівельних блоків ДНК і безглуздо пов'язує окремі нитки між собою. Вважається, що механізм дії не залежить від життєвого циклу клітин. Меншою мірою цисплатин також перешкоджає виробленню білків, що мають життєво важливе значення для клітини.

Завдяки безглуздій мережевості ланцюгів ДНК інформацію про ДНК можна читати лише неправильно або навіть зовсім не. Цим способом цисплатин гальмує поділ клітин, що в кінцевому підсумку призводить до їх руйнування.

Введення цисплатину відбувається внутрішньовенно. При розподілі речовини також долається гематоенцефалічний бар'єр. До органів, в яких переважним чином накопичується цитостатичний агент, є кишечник, печінка, нирки та чоловічі яєчки. Екскреція цисплатину та продуктів його обміну відбувається насамперед із сечею. Жовч виводить решту.

Медичне застосування та використання

В якості одноразового препарату або разом з іншими цитостатиками вводять цисплатин для лікування запущених онкологічних захворювань. Це також стосується, якщо пухлина вже метастазувала (дочірні пухлини).

Найбільш поширені області застосування включають рак передміхурової залози, рак яєчок, рак сечового міхура, рак стравоходу, рак голови та шиї, рак шийки матки, рак яєчників, рак легенів, рак чорної шкіри, плоскоклітинний рак підшлункової залози та остеосаркому, яка є злоякісною кістковою пухлиною.

Цисплатин вводять через настій. У більшості випадків спостерігається комбінація з іншими хіміотерапевтичними препаратами. Дозування зазвичай становить від 15 до 20 міліграм цисплатину на день на квадратний метр поверхні тіла. Також можливі більш високі дози, такі як 80-120 мг на квадратний метр поверхні тіла. В принципі, можна проводити лікування цисплатином для дітей. Лікар коригує дозу до дитячого організму.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Застосування цисплатину не вільне від побічних ефектів. Цитостатичний препарат часто викликає діарею, нудоту та блювоту. Цей неприємний побічний ефект, однак, може бути досить контрольований адміністрацією сучасних протиблювотних засобів. Цисплатин також негативно впливає на клітини органів, таких як нирки. Цим побічним ефектам можна частково протидіяти цитопротектор аміфостину.

Інші поширені побічні ефекти - це зміни в крові, такі як нестача лейкоцитів і тромбоцитів, анемія (анемія), дефіцит натрію, лихоманка, надлишок сечової кислоти, серцебиття, порушення серцевого ритму, уповільнене серцебиття, отруєння крові (сепсис), утруднення дихання та запалення кровоносних судин місце введення.

Інколи можуть виникати реакції гіперчутливості, такі як почервоніла шкіра, кропив’янка, висипання або свербіж, розлади слуху, хворобливі набряки в грудях, порушення овуляції, вади чоловічої сперми, дефіцит магнію та відкладення металів у яснах. У людей похилого віку та дітей порушення слуху може набувати значних розмірів.

Оскільки цисплатин може спричинити серйозні проблеми з нирками, лікуючий лікар заохочує виділення сечі. Для цього він додає два літри підходящого розчину та зневоднюючого препарату, такого як маніт, до активної речовини.

Цисплатин не слід вводити, якщо пацієнт має чутливу до діючої речовини або інших сполук, що містять платину. Це ж стосується дисфункції нирок, зневоднення організму, наявних пошкоджень слуху та дисфункції кісткового мозку. Якщо пацієнт також страждає порушеннями його нервової функції, лікар повинен ретельно визначитися між ризиком та перевагою терапії цисплатином.

Ні в якому разі не слід вводити цитостатичний препарат під час вагітності, оскільки це може бути смертельним для ненародженої дитини. Також згодом у дитини існує ризик розвитку раку. З цієї причини під час лікування слід вживати суворих засобів контрацепції, що стосується як пацієнтів жінок, так і чоловіків.

Крім того, цисплатин може призвести до постійного безпліддя. Пацієнтки повинні утримуватися від годування груддю своєї дитини під час терапії, оскільки діюча речовина може перейти в грудне молоко.