Амфепрамон

Амфепрамон є непрямим альфа-симпатоміметиком і використовується в Німеччині як пригнічення апетиту. Через незначний потенціал до зловживання, діюча речовина призначається лише короткочасно в екстрених випадках для підтримуючого лікування ожиріння.

Що таке амфепрамон?

Амфепрамон також відомий як 2-діетиламіно-1-фенілпропан-1-он, 2-діетиламінопропіофенон, амфепрамон або діетилпропіон. Відноситься до групи похідних фенілетіламіну. Це хімічні сполуки, отримані з фенілетиламіну. Фенілетіламіни широко поширені в природі (наприклад, нейромедіатор дофамін або амінокислота, як тирамін) або виробляються штучним шляхом (наприклад, певні амфетаміни).

У галузі фенілетиламінів амфепрамон належить до підгрупи катинонів. Назва катинонів походить від сполуки катинон, що належить до амфетамінів і має стимулюючу дію. Амфепрамон також діє як стимулятор і стимулює симпатичну нервову систему, що є частиною вегетативної (вегетативної) нервової системи.

Його призначають до групи діючих компонентів альфа-симпатоміметиків. Він продається у продажу як лікарський засіб, що відпускається за рецептом, під торговими найменуваннями Regenon і Tenuate. Амфепрамон підпадає під дію Закону про наркотики в Німеччині, але є товарним і може бути призначений лікарем.

Фармакологічний ефект

Альфа-симпатоміметики (також відомі як агоністи альфа-адренорецепторів) діють на вегетативну нервову систему. Це також називається мимовільною або автономною нервовою системою, оскільки на неї не можна охоче впливати. Активні компоненти стимулюють певну частину цієї нервової системи, симпатичну нервову систему.

Амфепрамон діє як непрямий альфа-симпатоміметик. Хоча прямі альфа-симпатоміметики імітують ефекти адреналіну шляхом зв'язування з тими ж рецепторами, непрямі альфа-симпатоміметики призводять до вивільнення дофаміну та норадреналіну, що стимулює симпатичну систему. Таким чином амфепрамон стимулює серцево-судинну систему та певні органи, але також має центральний нервовий вплив на мозкову діяльність шляхом перетину гематоенцефалічного бар'єру.

Діюча речовина на короткий час підвищує фізичні та психологічні показники та підвищує настороженість. Підвищується приплив крові до легенів, артеріальний тиск та серцебиття. Амфепрамон також пригнічує почуття втоми, гальмує спрагу і спричиняє (через точку нападу, розташовану в гіпоталамусі) зменшення споживання їжі та апетиту.

Через різноманітну дію на весь організм лікар ретельно розгляне рецепт амфепрамону, щоб уникнути небажаних ефектів.

Медичне застосування та використання

Альфа-симпатоміметики використовуються, серед іншого, як аноректики (пригнічувачі апетиту). Амфепрамон застосовується для підтримуючого лікування пацієнтів із надмірною вагою (ожирінням) з індексом маси тіла (ІМТ) понад 30.

ІМТ розраховується за такою формулою: ІМТ = маса тіла в кілограмах / (зріст тіла в метрах) 2. Однак діючу речовину слід застосовувати лише в тому випадку, якщо інші відповідні заходи щодо зниження ваги не були успішними. У пацієнтів, яким не вдалося досягти схуднення за допомогою дієти та фізичних вправ, але терміново потрібно схуднути з медичних причин, лікар може прийняти рішення про короткочасне лікування амфепрамоном.

Оскільки це аноректик з центральним нервовим ефектом, побічні ефекти є частими і є можливість зловживання. Влітку 2001 року Федеральний інститут лікарських засобів та медичних виробів (BfArM) відкликав дозвіл на пригнічення апетиту амфепрамоном через побічні ефекти.

Виробники успішно подали позов проти цього. Препарати на ринку знову з 2004 року. Однак ефективність фактичного, тривалого схуднення суперечлива. Тому амфепрамон призначається лише в окремих випадках і зазвичай використовується лише для короткочасного лікування ожиріння.

Ризики та побічні ефекти

Амфепрамон (як і багато альфа-симпатоміметиків) має несуттєвий потенціал для зловживань та залежності. Тому він був класифікований як наркотичний та включений у Додаток 3 до Закону про наркотики Німеччини (наркотичні засоби, що продаються за рецептом).

Німецька компанія BfArM та інші органи з наркотиків ЄС прямо відзначають низьку медичну користь стосовно серйозних побічних ефектів. Побічні ефекти включали психоз, депресію, галюцинації, неспокій, безсоння, скачене серце, високий кров'яний тиск, запаморочення та сонливість. Амфепрамон також, здається, сприяє розвитку легеневої гіпертензії (легенева артеріальна гіпертензія).

У деяких пацієнтів лікування амфепрамоном може спричинити небезпечні серцеві аритмії, включаючи інфаркт або зупинку серця. Тривале застосування амфепрамону може призвести до залежності та симптомів відміни після відміни препарату.