Піразинамід

В Піразинамід є препаратом, який використовується для лікування туберкульозу (туберкулостатичного). Речовина застосовується з 50-х років для боротьби з захворюваннями легенів як частина комбінованої терапії.

Що таке піразинамід?

Піразінамід (коротко PZA) - антибіотик, який застосовується з 1950-х років для боротьби з туберкульозом. Засіб також часто називають Карбоксамід піразину водорозчинний та білий. Завдяки призначенню в якості лікарського засобу проти туберкульозу, він зараховується до числа туберкулостатиків.

У хімії для позначення речовини використовується емпірична формула C5-H5-N3O. Моральна маса піразинаміду - 123,11 г • моль - 1. Діюча речовина піразинамід - u. а. продається під торговими назвами Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® і Tebesium Trio®.

PZA діє лише на збудника туберкульозу (Mycobacterium tuberculosis). Таким чином, немає ефективності стосовно бактерії великої рогатої худоби (Mycobacterium bovis) або форм, що відхиляються від основного типу (атипові мікобактерії).

Фармакологічний ефект

Хоча PZA застосовується для боротьби з туберкульозом з 1950-х років, точний механізм дії речовини давно не з'ясований. Довіряли лише ефективності лікування. Механізм дії піразинаміду був повністю з'ясований лише у 2011 році. Хоча звичайні антибіотики в першу чергу вбивають бактерії, які все ще ростуть, PZA в першу чергу вбиває зростаючі бактерії. Таким чином, його механізм дії являє собою відхилення від норми, оскільки виростаючі бактерії (так звані персистери) зазвичай набагато менш чутливі до антибіотиків, ніж ті, які вже перебувають у стані спокою.

Піразинамід працює лише в організмі. У пробірках не було виявлено жодного ефекту, що сприяло тому, що механізм дії так довго залишався невідомим. Ще до 2011 року, однак, було відомо, що PZA працює як проліки. Речовина перетворює піразиноїдну кислоту в організмі і працює в кислому середовищі. Піраніцид зв’язується з клітинним білком (RspA S1) і, таким чином, перешкоджає трансляції в бактерії туберкульозу. Як результат, їм більше не вдається захистити себе від токсичних білкових фрагментів.

Ці фрагменти виготовляє сама бактерія, коли вона перебуває під стресом. Через цей механізм дії PZA скорочує лікування туберкульозу з 9 до 12 місяців, як правило, до 6 місяців.

Медичне застосування та використання

Піразинамід застосовується для боротьби з туберкульозом легенів з 1950-х років. Речовина є одним з антибіотиків і є туберкулостатичним препаратом. Існує лише одна показання до туберкульозу у людини.

Піразинамід не застосовується до атипових форм бактерії (атипових мікобактерій) або бичачої форми бактерій (MYcobacterium bovis). Якщо приймати рано, це скорочує середню тривалість лікування туберкульозу приблизно від 9 до 12 місяців до 6 місяців.

Препарат зазвичай застосовують у комбінованій терапії. Пацієнти також часто приймають ізоніазид, етамбутол та рифампіцин як частину своєї терапії. Однак точна комбінація може змінюватися в залежності від обраного типу терапії. Форма терапії залежить від тривалості та тяжкості захворювання та віку пацієнта. Середня тривалість лікування також залежить від цих факторів.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Піразинамід може викликати побічні ефекти. Однак це не обов'язково так. Перш ніж приймати його вперше, слід перевірити, чи є непереносимість піразинаміду або супутніх речовин. У разі алергії використання або прийом всередину заборонено.

Крім того, піразинамід протипоказаний при важких порушеннях роботи печінки, дисфункції нирок, гострих нападах подагри, а також під час вагітності та годування груддю. З обережністю слід також дотримуватися пацієнтів, які регулярно вживають велику кількість алкоголю.

Оскільки піразинамід може впливати на роботу печінки та нирок, функцію органів слід регулярно контролювати протягом терапії. Ця перевірка повинна тривати протягом декількох тижнів після лікування.

Також відомі такі побічні ефекти: Поширені (менше 1 на 10 пацієнтів, але більше 1 на 100): втрата апетиту, нудота, нудота, зниження ваги, ураження печінки, печія, чутливість до світла та підвищення рівня сечової кислоти в крові.

Рідкісні побічні ефекти включають головний біль, збудливість, безсоння та запаморочення. Рідкісними побічними ефектами є ті, які вражають менше 1 на 1000 людей, але більше 1 на 10000.

Менш ніж у 1 з 10 000 випадків траплялися розлади системи кровотворення (наприклад, анемія) та тромбоцитопенія (дуже рідко). Необхідно дотримуватися вказівок лікаря та фармацевта. Вам слід негайно зв’язатися, якщо виникають ці та інші побічні ефекти.