Метопролол

Діюча речовина Метопролол застосовується для терапії захворювань серця та високого артеріального тиску. Засіб можна також використовувати для запобігання мігрені.

Що таке метопролол?

Метопролол належить до групи препаратів, що називається бета-блокаторами. Він підходить для лікування ішемічної хвороби серця, тахікардіальної аритмії та артеріальної гіпертензії (високий кров’яний тиск).

Метопролол продавався в Сполучених Штатах Америки з 1978 року. На основі подальших патентних заявок препарат розроблений як сукцинат. Його затвердження в США відбулося в 1992 році. Метопролол зараз також доступний як недорогий дженерик.

Метопролол має перевагу в тому, що він добре переноситься. Однак передозування засобу не слід застосовувати, оскільки це може призвести до виражених побічних ефектів. Завдяки своїй вимозі до рецепту, Metoprolol можна отримати в аптеці лише після пред'явлення рецепта.

Фармакологічний ефект

У разі стресу організм людини виділяє в кров гормон адреналін. Адреналін - гормон стресу, який потрапляє до всіх органів через короткий час. З’єднуючись з бета-адренергічними рецепторами, гормон здатний випромінювати сигнали стресу. Це призводить до того, що відповідні органи адаптуються до стресової ситуації. Крім того, бронхи розширюються, а значить, засвоюється більше кисню. Інші процеси - це зниження травної функції, посилення кровотоку та прискорене серцебиття. Таким чином організм людини отримує більше енергії та кисню.

Однак іноді можливі також відхилення в системі. Серце тоді б’ється швидше, хоча воно не отримало сигналу про це. В результаті організм перебуває під значним перенапруженням, що, в свою чергу, може призвести до пошкодження судин, утворення тромбів і серцевих аритмій.

Ось тут і вживається використання метопрололу. Діюча речовина вибірково блокує рецептори адреналіну, розташовані в серці. Таким чином, препарат протидіє стикуванню адреналіну, щоб він більше не міг розвинути свою дію. Так воно залишається з нормальним серцебиттям.

Коли метопролол приймається перорально, діюча речовина майже повністю всмоктується в кишечник. Перш ніж дійти до місця дії, однак препарат значною мірою розщеплюється печінкою. Через швидке виведення метопрололу через нирки протягом 3,5 годин зазвичай вводять таблетки з пролонгованим вивільненням, а це означає, що препарат можна випускати із запізненням. Таким чином, рівень діючої речовини в організмі досягає тієї ж безперервності протягом приблизно 24 годин.

Медичне застосування та використання

Основними сферами застосування метопрололу є високий кров’яний тиск та серцево-судинні захворювання. Бета-блокатор також підходить для терапії серцевих захворювань, пов’язаних із серцевою недостатністю. Сюди входить, наприклад, стійка стенокардія, яка не викликає жодних симптомів.

Показаннями до метопрололу є також серцеві аритмії, пов’язані із занадто швидким серцебиттям. Уповільнюючи серцебиття, препарат позитивно впливає на розлади. Щоб полегшити серце, метопролол можна також призначати при лікуванні гострого інфаркту. Після інфаркту бета-блокатор використовується для запобігання подальших скарг. Це знизить ризик раптової серцевої смерті.

Метопролол застосовується не тільки для лікування серцевих захворювань, але також може застосовуватися для запобігання мігренозних нападів. Якщо ліки приймати через рівні проміжки часу, ступінь та частоту нападів мігрені можна зменшити.

Метопролол застосовують у вигляді солі з янтарною кислотою (сукцинат), фумаровою кислотою (фумарат) або винною кислотою (тартрат). Препарат зазвичай вводять у вигляді таблетки з пролонгованим вивільненням, з якої діюча речовина звільняється із запізненням. Інші форми введення - це звичайні таблетки та ін’єкції. Метопролол можна також вводити як комбінований засіб з блокаторами кальцієвих каналів або діуретиками. Таблетки з пролонгованим вивільненням мають перевагу в тому, що їх потрібно приймати лише раз на день. Для цього оптимальну дозу діючої речовини визначає лікар.

Якщо метопролол потрібно відмінити знову, дозу необхідно зменшувати поетапно, щоб уникнути небажаного відскоку. Після раптового припинення прийому препарату спостерігається рефлекторне підвищення артеріального тиску.

Ризики та побічні ефекти

Приблизно від одного до десяти на 100 людей спостерігаються побічні ефекти після прийому метопрололу. До них насамперед належать запаморочення після вставання, втома, уповільнене серцебиття, головний біль, нудота, блювота та проблеми з диханням після фізичних навантажень.

Іншими можливими побічними ефектами можуть бути серцеві аритмії, порушення кровообігу із втратою свідомості, погіршення серцевої недостатності, загальне нездужання, млявість, безсоння, запор, діарея, метеоризм, поколювання на шкірі, відчуття холоду в кінцівках, алергічні реакції шкіри, стан виснаження та сплутаність свідомості. Можливі навіть депресія, кошмари або галюцинації.

Якщо є чутливість до метопрололу або інших бета-блокаторів, пацієнт повинен утриматися від прийому препарату. Це ж стосується кардіогенного шоку, недостатньо лікуваної серцевої недостатності, порушення провідності до серця, низького кров'яного тиску, порушення кровообігу через синдрому Рейно або оклюзійних захворювань периферичних артерій, захворювань мозку надниркових залоз, вираженої астми або порушень кислотно-лужної рівноваги.

Також слід стежити за взаємодією з іншими препаратами.Антигіпертензивний ефект значно посилюється при одночасному застосуванні метопрололу та інших антигіпертензивних препаратів. До них належать а. Блокатори кальцієвих каналів ніфедипінового типу, інгібітори АПФ, діючі речовини, що розширюють кровоносні судини, такі як гідралазин або дигіддралазин та діуретики (водяні таблетки).