Хлорамфенікол

Хлорамфенікол це антибіотик широкого спектру дії, який через можливі серйозні побічні ефекти застосовується лише як резервний антибіотик при важких бактеріальних інфекціях, які інакше неможливо контролювати. Це може спричинити апластичну анемію, що загрожує життю.

Що таке хлорамфенікол?

Хлорамфенікол - антибіотик широкого спектру дії, який через можливість апластичної анемії в якості побічного ефекту використовується лише як резервний антибіотик. Вперше він був отриманий з бактерії streptomyces venezuelae в 1947 році. Сьогодні це зроблено лише повністю синтетично.

Під час лікування хлорамфеніколом може виникнути небезпечна для життя апластична анемія. З цієї причини він не застосовується широко, а використовується лише як резервний антибіотик для бактеріальних інфекцій, які не можна контролювати інакше. Однак у принципі він має широкий спектр дії проти грампозитивних та грамнегативних бактерій.

Місцеве застосування не рекомендується, оскільки можливі системні побічні ефекти; однак хлорамфенікол все ж дозволений у шкірних лікарських засобах, очних і вушних краплях та очних мазях. Слід зазначити, однак, що частота системних побічних ефектів при місцевому лікуванні дуже низька. Таким чином, завжди має відбуватися індивідуальний розгляд. Ризики місцевого застосування хлорамфеніколу є суперечливими серед експертів.

У ветеринарії хлорамфенікол застосовують проти хітридіомікозу, грибкового захворювання у земноводних. Тож він ефективний і проти грибка читриду (грибка).

Фармакологічний ефект

Хлорамфенікол перешкоджає перетворенню мРНК в амінокислоти. Тому це так званий інгібітор трансляції. Це призводить до пригнічення накопичення бактеріальних білків, а отже, до інгібування росту та розмноження бактерій. Тому хлорамфенікол є бактеріостатичним антибіотиком.

Він легко доступний тканинам, в тому числі через плаценту (маточний пиріг) і грудне молоко. Біодоступність становить 80% для перорального прийому та 70% для внутрішньом’язової ін'єкції. Зв'язування білка з плазмою становить від 50 до 60%, період напіввиведення з плазмою становить 1,5 - 3,5 години. У разі порушення функції нирок та печінки період напіввиведення плазми збільшується, що необхідно враховувати при дозуванні. Метаболізм відбувається гепатично, майже виключно через глюкуронідацію. Елімінація потім відбувається нирково.

Медичне застосування та використання

Через несприятливий профіль побічної дії хлорамфенікол застосовується як резервний антибіотик лише тоді, коли інші способи лікування або відсутні, або не вдається. Тому основними показаннями є важкі бактеріальні інфекції, які не можна контролювати інакше. Ці показання до хлорамфеніколу включають тиф, паратиф, дизентерію, дифтерію, малярію та рикетсіози.

Окрім вищезазначених показань, хлорамфенікол можна використовувати як резервний антибіотик при менінгіті, спричиненому пневмококами або Haemophilus influenzae завдяки гарному проникненню спинномозкової рідини.

Місцево хлорамфенікол використовується для лікування кон’юнктивіту (кон'юнктивіту) та для лікування рогіальних інфекцій. Хлорамфенікол застосовують також при блефариті (запаленні повік). Також використовується при шкірних інфекціях та екземі.

Ризики та побічні ефекти

Найгірший можливий побічний ефект хлорамфеніколу - це відома як апластична анемія. Вона трапляється рідко, але є небезпечною для життя. При апластичній анемії відбувається пошкодження кісткового мозку, а це означає, що в кістковому мозку майже не утворюються клітини крові. Апластична анемія може виникнути через тиждень і місяці після лікування хлорамфеніколом. Ознаками цієї анемії є сильна втома, кровотечі та, можливо, важкі інфекції.

Додатковими побічними ефектами є алергічні реакції при місцевому застосуванні, які можуть проявлятися сверблячкою, почервонінням шкіри, подразненням шкіри та набряком. При системному застосуванні синдром Грея може виникати у новонароджених. Крім того, реакція Герксгеймера є можливим побічним ефектом.

Слід зазначити, що хлорамфенікол взаємодіє з антикоагулянтами, метотрексатом та сульфонілсечовинами. Це підвищує ефективність. Барбітурати та фенітоїн знижують ефективність хлорамфеніколу. Приймаючи оральні контрацептиви (наприклад, «таблетки проти немовляти»), переконайтеся, що хлорамфенікол впливає на ефективність препарату. Тож він повинен бути додатково протизаплідним.

Хлорамфенікол протипоказаний новонародженим. Крім того, існують протипоказання у випадку важкої печінкової недостатності, вагітності та під час грудного вигодовування.

Препарати, що містять хлорамфенікол, вимагають рецепту. Хлорамфенікол не повинен застосовуватися у виробництві продуктів харчування в ЄС.